ATR アクチベーター
一般的なATR活性化剤としては、カフェインCAS 58-08-2、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、カンプトテシンCAS 7689-03-4、アフィジコリンCAS 38966-21-1およびエトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0が挙げられるが、これらに限定されない。
ATR活性化剤という化学分類は、化学構造や直接的な分子標的が多様であるにもかかわらず、最終的にはATRセリン・スレオニンキナーゼの活性化に収束する多様な化合物群を指す。この収束は、一般的にDNA損傷や複製ストレスの誘発を介して行われ、ATRはそれに反応するよう初期段階から準備されている。ここに挙げた化学物質は、塩基修飾や架橋から鎖切断や複製フォークの停止に至るまで、様々なDNA損傷を誘導する。
DNA障害に対する細胞応答の中心的コーディネーターとしてのATRの役割は、このような状況で活性化されることを必要とする。活性化プロセスには一般に、DNA損傷部位や複製停止部位へのATRの動員、RPAで被覆されたssDNAの蓄積、それに続くATR-ATRIP複合体の形成が含まれ、これによりATRの自己リン酸化と活性化が促進される。活性化因子には、DNA複製と転写の直接的および間接的阻害因子が含まれる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはアデノシン受容体と拮抗することでATMおよびATRキナーゼ活性を間接的に阻害することができ、細胞エネルギーバランスに影響を与え、細胞ストレスによるATR活性化を間接的に引き起こす可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害することで複製ストレスを引き起こし、その結果生じた複製フォークの停止にキナーゼが反応することでATRの活性化につながる。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはDNA-トポイソメラーゼI複合体を安定化させ、ATRが反応するDNA切断を作り出す。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィジコリンはDNAポリメラーゼ阻害剤であり、複製フォークの安定性を維持するための細胞応答の一部としてATRを活性化させる複製ストレスを誘発する。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはDNAトポイソメラーゼIIを阻害することによってDNAの二本鎖切断を誘導し、DNA損傷反応の一部として間接的にATRの活性化を引き起こす。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンはDNA架橋を形成してDNA損傷と複製ストレスを引き起こし、ゲノムの安定性を維持するためにATR経路の活性化につながる。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジンは、複製ストレスを引き起こすヌクレオシド類似体であり、複製機械に対するストレスに細胞が反応する際にATRの活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
メタンスルホン酸メチルはDNAをアルキル化し、DNA付加体の形成と、それに続くATRの活性化を引き起こす。 | ||||||