ATP4A Inibitori

Gli inibitori comuni dell'ATP4A includono, ma non solo, il lansoprazolo CAS 103577-45-3, l'omeprazolo CAS 73590-58-6, l'omeprazolo CAS 73590-58-6, il lansoprazolo CAS 103577-45-3 e il (R)-lansoprazolo CAS 138530-94-6.

Gli inibitori dell'ATP4A, la catena alfa dell'ATPasi trasportatrice di potassio 1, sono costituiti prevalentemente da inibitori della pompa protonica (IPP) e da bloccanti acidi potassio-competitivi (P-CAB). Questi inibitori sono progettati per ridurre la secrezione acida gastrica, che è un fattore critico nella gestione di vari disturbi gastrointestinali. Gli inibitori della pompa protonica, come l'omeprazolo, l'esomeprazolo e il lansoprazolo, agiscono legandosi covalentemente ai residui di cisteina dell'ATP4A. Questo legame inibisce la capacità dell'enzima di trasportare ioni H+ nel lume gastrico, riducendo di fatto l'acidità dello stomaco. Questi inibitori si attivano nell'ambiente acido dello stomaco e colpiscono selettivamente la H+/K+ ATPasi nel suo stato attivo. La natura duratura di questo legame covalente contribuisce all'effetto prolungato degli IPP nel ridurre la secrezione acida gastrica.

I bloccanti acido-competitivi del potassio, tra cui vonoprazan e revaprazan, rappresentano una classe diversa di inibitori dell'ATP4A. A differenza dei PPI, i P-CAB inibiscono in modo competitivo il legame degli ioni potassio con ATP4A. Competendo direttamente con il potassio nel sito di legame dell'enzima durante la fase finale della secrezione acida, questi inibitori possono ridurre rapidamente ed efficacemente la secrezione acida gastrica. Gli inibitori di ATP4A sono fondamentali nello studio di condizioni come l'ulcera peptica, la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) e la sindrome di Zollinger-Ellison. Lo sviluppo di questi inibitori ha rappresentato un progresso significativo in gastroenterologia, offrendo potenzialmente opzioni efficaci per la gestione dei disturbi legati all'acidità.