Atg3 Inibitori

Gli inibitori comuni di Atg3 includono, ma non solo, Spautin-1 CAS 1262888-28-7, Verteporfin CAS 129497-78-5, Clorochina CAS 54-05-7, Inibitore dell'autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4 e Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2.

Atg3, un attore chiave nel processo di autofagia, è principalmente coinvolto nella lipidazione di LC3, una fase essenziale nella formazione degli autofagosomi. Gli inibitori che hanno come bersaglio Atg3, sia direttamente che indirettamente, sono importanti per comprendere e modulare l'autofagia. L'autofagia, un processo di degradazione e riciclo cellulare, è fondamentale per la sopravvivenza, la differenziazione, lo sviluppo e l'omeostasi delle cellule. Svolge un ruolo fondamentale in diverse malattie, tra cui il cancro, la neurodegenerazione e le infezioni.

Gli inibitori diretti di Atg3 sono scarsi, poiché il meccanismo d'azione specifico di Atg3 nell'attività dell'enzima E2-simile presenta delle difficoltà nel targeting diretto. Tuttavia, composti come Spautin-1 dimostrano un'inibizione indiretta, agendo su proteine che influenzano la funzione di Atg3, come USP10 e USP13, che regolano l'ubiquitinazione e la stabilità di proteine chiave dell'autofagia. La verteporfina, un altro inibitore indiretto, interrompe la formazione degli autofagosomi prendendo di mira il complesso YAP-TEAD, influenzando così l'espressione dei geni correlati all'autofagia. La maggior parte degli inibitori di Atg3 funziona modulando la via dell'autofagia in modo indiretto. Agenti come la clorochina e l'idrossiclorochina inibiscono le fasi finali dell'autofagia, influenzando la fusione autofagosoma-lisosoma e influenzando indirettamente il ruolo di Atg3 nella maturazione degli autofagosomi. Gli inibitori della PI3K, come 3-MA, SAR405, Wortmannin e LY294002, hanno come bersaglio la fase iniziale dell'autofagia, influenzando indirettamente l'attività di Atg3. La via mTOR, un regolatore centrale dell'autofagia, è un altro bersaglio per l'inibizione indiretta di Atg3. Gli inibitori di mTOR come Torin 1 e AZD8055 promuovono l'autofagia, influenzando così il contesto funzionale di Atg3, mentre MHY1485, un attivatore di mTOR, inibisce l'autofagia, offrendo un approccio alternativo per modulare l'attività di Atg3.