ATF-5 Inibidores

Os inibidores comuns de ATF-5 incluem, entre outros, Radicicol CAS 12772-57-5, Cisplatina CAS 15663-27-1, A-769662 CAS 844499-71-4, 2-Deoxi-D-glicose CAS 154-17-6 e Geldanamicina CAS 30562-34-6.

O ATF-5, ou fator de transcrição ativador 5, é um fator de transcrição que desempenha um papel fundamental na regulação da expressão genética em resposta a vários factores de stress celular. Pertence à família das proteínas ATF/creb (CREB) e contém um domínio zíper básico de leucina (bZIP), que lhe permite ligar-se a sequências específicas de ADN conhecidas como elementos responsivos ao AMPc (CREs). O ATF-5 está envolvido em diversos processos celulares, incluindo a proliferação celular, a diferenciação, a apoptose e as respostas ao stress. Em condições fisiológicas normais, a expressão de ATF-5 é fortemente regulada, mas a sua atividade pode ser induzida por uma variedade de sinais de stress, incluindo stress oxidativo, stress do retículo endoplasmático e danos no ADN.

A inibição da função do ATF-5 pode ter efeitos profundos na homeostase celular e afetar a sobrevivência e a proliferação das células. Um mecanismo de inibição envolve a perturbação da ligação do ATF-5 às suas sequências de ADN alvo, impedindo assim a ativação transcricional de genes alvo a jusante. Isto pode ser conseguido por vários meios, tais como inibidores de pequenas moléculas que interferem com a atividade de ligação do ATF-5 ao ADN ou através da seleção de vias de sinalização a montante que regulam a expressão ou a atividade do ATF-5. Além disso, a inibição do ATF-5 pode envolver estratégias destinadas a promover a sua degradação ou a bloquear a sua interação com co-factores necessários para a ativação da transcrição. Ao inibir o ATF-5, pode ser possível modular as respostas celulares ao stress e atenuar os processos patológicos associados à desregulação do ATF-5, como a progressão do cancro, as doenças neurodegenerativas e as perturbações metabólicas.