ATE1阻害剤

一般的な ATE1 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、アクチノマイシン D CAS 50-76-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4 などがあるが、これらに限定されない。

ATE1阻害剤は、アルギニル転移酵素1（ATE1）の酵素活性を標的とする化合物群です。この酵素は、タンパク質のN末端領域にアルギニン残基を付加する翻訳後修飾を担っています。このプロセスはアルギニル化として知られ、タンパク質の安定性と分解を司るN末端ルール経路の重要な部分です。特定のタンパク質の分解を調節することで、ATE1はタンパク質の品質管理、ストレス応答、細胞の恒常性の維持など、さまざまな細胞プロセスを調節する上で中心的な役割を果たしています。したがって、ATE1阻害剤は、この酵素活性を阻害することで機能し、その結果、タンパク質のアルギニル化が妨げられ、細胞プロテオームとタンパク質分解のバランスが変化します。

構造的には、ATE1阻害剤は酵素の活性部位と相互作用し、基質タンパク質または電荷を持つtRNA（Arg）に結合する能力を妨害し、転移に必要なアルギニン残基を供給する可能性がある。これらの阻害剤は、タンパク質のターンオーバーや翻訳後修飾に依存する広範な細胞経路に影響を及ぼす可能性があり、プロテオスタシス機構の研究において注目されている。ATE1阻害剤の研究では、通常、それらの分子相互作用、特異性、およびこれらの化合物が異なる細胞タイプにおけるタンパク質の動態にどのような影響を与えるかについて理解することに焦点が当てられます。ATE1を阻害することで、科学者たちは、細胞制御、タンパク質の成熟、および正常な生物学的機能を維持するために重要なその他の細胞内プロセスにおけるアルギニン化の正確な役割を解明することができます。