AT1阻害剤
一般的なAT1阻害剤には、ロサルタンカリウムCAS 124750-99-8、イルベサルタンCAS 138402-11-6、ロサルタンCAS 1147 98-26-4、カンデサルタン CAS 139481-59-7、テルミサルタン CAS 144701-48-4。
AT1阻害剤は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）としても知られており、アンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体に選択的に結合する化合物の一種です。アンジオテンシンIIは強力な血管作動物質ペプチドであり、血圧と体液バランスを調整するレニン・アンジオテンシン系（RAS）において重要な役割を果たしています。AT1受容体はアンジオテンシンIIの2つの主要受容体サブタイプの1つであり、血管収縮、アルドステロン分泌、心臓および血管構造の変化、ナトリウムの再吸収など、アンジオテンシンIIのよく知られた作用の主な原因となっています。 この受容体を阻害することで、AT1阻害薬はアンジオテンシンIIがその受容体に結合するのを妨げ、受容体の活性化をブロックします。この化合物群は、AT1受容体サブタイプに対して高い親和性を示すが、アンジオテンシンIIタイプ2（AT2）受容体とは異なり、その機能は十分に解明されていない。
AT1阻害薬の化学構造は、分子骨格の多様性が特徴であるが、活性に不可欠な共通の特徴を多く備えている。通常、これらはAT1受容体と相互作用するために必要な適切な空間配向を可能にするビフェニル部分または類似の非ビフェニル構造を有しています。さらに、受容体との結合に不可欠なカルボン酸基またはその生体等価体が一般的に存在しています。AT1阻害薬の構造的多様性は、薬物動態プロファイルと受容体結合動態の変化を可能にしています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan Potassium | 124750-99-8 | sc-204796 sc-204796B sc-204796C sc-204796A | 1 g 25 g 100 g 5 g | $53.00 $377.00 $1030.00 $124.00 | 10 | |
ロサルタンカリウムはAT1受容体拮抗薬として、アンジオテンシンII受容体に選択的に結合し、その活性化を阻害する能力によって、際立った分子挙動を示す。この選択的結合は受容体のコンフォメーション・ダイナミクスを変化させ、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物のユニークな親水性と親油性のバランスは、生物学的系における分布を高め、その立体化学は特異性と相互作用の速度論に寄与し、受容体-リガンド動態に影響を与える。 | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
イルベサルタンはAT1受容体拮抗薬として機能し、特異的な水素結合と疎水性相互作用によって受容体のコンフォメーションを調節するユニークな能力を特徴とする。この化合物はアンジオテンシンII受容体に対して高い親和性を示し、シグナル伝達経路を変化させる。その特異な分子構造は選択的な関与を可能にし、受容体の活性化と下流への作用の速度論に影響を与える。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはAT1受容体拮抗薬として作用し、その選択的な結合親和性によって受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させることで区別される。この化合物は特異的な静電相互作用と疎水性接触に関与し、アンジオテンシンIIのシグナル伝達カスケードを効果的に阻害する。そのユニークな構造的特徴は、受容体の動態を微妙に調節することを容易にし、解離速度やその後の細胞応答に影響を与える一方、親油性であるため膜透過性を高める。 | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
カンデサルタンはAT1受容体拮抗薬として機能し、受容体の結合部位に対する高い特異性を特徴とする。カンデサルタンはユニークな立体配座の柔軟性を示し、受容体活性の特異的なアロステリック調節を可能にする。この化合物の複雑な水素結合と疎水性相互作用は、受容体ポケット内での安定性に寄与し、受容体とリガンドの相互作用の速度論に影響を与える。さらに、親油性であることから、効果的な膜への統合が促進され、全体的なバイオアベイラビリティが向上する。 | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
テルミサルタンはAT1受容体拮抗薬として作用し、選択的結合を促進するユニークな構造コンフォメーションによって区別される。その分子設計は、受容体親和性を高め、シグナル伝達経路を変化させる大きな立体障害を可能にする。この化合物は特異的な静電的相互作用をすることで、受容体の活性部位への適合を最適化する。さらに、疎水性領域は良好な溶解特性を促進し、生体内における分布や相互作用の動態に影響を与える。 | ||||||
4-Hydroxy Valsartan (Mixture of Diastereomers) | 188259-69-0 | sc-210064 | 2.5 mg | $450.00 | 1 | |
ジアステレオマーの混合物である4-ヒドロキシ・バルサルタンは、その明確な立体化学によりAT1受容体においてユニークな結合特性を示す。この化合物の空間的配置により、水素結合やファンデルワールス力などの分子間相互作用が強化され、受容体内でのコンフォメーションが安定化する。この特異性は下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、一方、極性領域と非極性領域はその溶解性プロファイルに寄与し、様々な環境下での速度論的挙動に影響を与える。 | ||||||
Eprosartan mesylate | 144143-96-4 | sc-357348 sc-357348A | 25 mg 100 mg | $154.00 $465.00 | ||
メシル酸エプロサルタンは、そのユニークな構造上の特徴により、AT1受容体に対して選択的な親和性を示し、結合効果を高める特異的な静電相互作用に関与する。メシル酸エプロサルタンは、その立体構造の柔軟性により、受容体の活性部位に最適に適合し、異なるシグナル伝達経路を促進する。この化合物の両親媒性の性質は、その溶解度と分布に影響し、一方、その速度論的安定性はメシレート基によって影響され、生体系における反応性と相互作用のダイナミクスを調節する。 | ||||||
Olmesartan-d6 | 1185144-74-4 | sc-219483 | 1 mg | $380.00 | ||
オルメサルタン-d6はユニークな同位体標識を示し、生化学的研究における追跡性を高めている。この化合物はAT1受容体を選択的に標的とし、水素結合と疎水性相互作用に関与して結合を安定化させる。重水素化された構造は反応速度を変化させ、代謝経路に関する洞察を与える。この化合物の明確な立体化学は相互作用プロファイルに寄与し、コンフォメーションダイナミクスと受容体活性化メカニズムに影響を与える。 | ||||||
Irbesartan-d7 | 1329496-43-6 | sc-391168 sc-391168A | 1 mg 10 mg | $296.00 $2050.00 | ||
イルベサルタン-d7は、重水素化された骨格を有しており、研究用途において正確な同位体トレーシングが可能である。この化合物はAT1受容体に選択的に結合し、π-πスタッキングやファンデルワールス力などのユニークな分子間相互作用を促進し、結合親和性を高める。重水素の存在は分子の振動数を変化させ、反応性と安定性に影響を与える。さらに、その特異的なコンフォメーションの柔軟性は、受容体のダイナミクスやシグナル伝達経路を調節する上で重要な役割を果たしている。 | ||||||
Losartan-d4 | 1030937-27-9 | sc-280936 | 1 mg | $400.00 | ||
Losartan-d4は重水素化された類似体であり、AT1受容体に対して特徴的な結合特性を示す。重水素の導入は化合物の速度論的プロフィールを変化させ、安定性の向上と反応速度の変化をもたらす。そのユニークな分子構造は、特異的な水素結合相互作用を促進し、コンフォメーションダイナミクスに影響を与える。その結果、受容体の活性化と下流のシグナル伝達カスケードを精緻に調節することになり、メカニズム研究のための貴重なツールとなる。 | ||||||