ASZ1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Aktivität des ASZ1-Proteins, eines Mitglieds der PIWI-Proteinfamilie, abzielen und diese modulieren. Das ASZ1-Protein ist an der Regulierung der Genexpression beteiligt, insbesondere im Zusammenhang mit kleinen RNA-Wegen, wie der piRNA (PIWI-interacting RNA). Diese Wege spielen eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der genomischen Integrität, indem sie transponierbare Elemente zum Schweigen bringen und die Expression von Genen, insbesondere während der Keimzellenentwicklung, regulieren. ASZ1 trägt durch Interaktion mit piRNAs und anderen molekularen Partnern zu RNA-basierten Mechanismen bei, die die epigenetische Regulierung und die Transposonenkontrolle modulieren.Inhibitoren von ASZ1 sollen die Aktivität des Proteins blockieren oder reduzieren, was sich wiederum auf die nachgeschalteten Signalwege auswirkt, die auf die Funktion von ASZ1 angewiesen sind. Diese Inhibitoren können direkt an das aktive Zentrum des Proteins binden, seine Fähigkeit zur Bindung von RNA-Molekülen oder anderen Cofaktoren beeinträchtigen oder die strukturelle Konformation des Proteins stören, was zu seiner Inaktivierung führt. Die Entwicklung von ASZ1-Inhibitoren umfasst oft detaillierte biochemische Studien, um die Struktur-Funktions-Beziehungen des Proteins zu verstehen, sowie die Entwicklung kleiner Moleküle, die seine Aktivität wirksam modulieren können. Die Forscher setzen eine Vielzahl chemischer und biologischer Techniken ein, wie z. B. Hochdurchsatz-Screening, molekulares Docking und Kristallographie, um potente Inhibitoren zu identifizieren und zu verfeinern, die spezifisch auf ASZ1 abzielen und gleichzeitig die Off-Target-Effekte minimieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-Deoxycytidin könnte eine Hypomethylierung des ASZ1-Genpromotors verursachen, was zur Rekrutierung von Transkriptionsrepressoren führt, die die ASZ1-Transkription verringern. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram kann die ASZ1-Expression indirekt reduzieren, indem es die zelluläre Kupferhomöostase stört, die für die Funktion bestimmter Transkriptionsfaktoren, die die ASZ1-Expression steuern, wesentlich ist. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Durch die Hemmung von Tyrosinkinasen könnte Genistein die Signaltransduktionswege unterbrechen, die zur Aktivierung der ASZ1-Gentranskription führen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib könnte die ASZ1-Expression herunterregulieren, indem es negative Transkriptionsregulatoren des ASZ1-Gens stabilisiert, die normalerweise durch das Proteasom abgebaut werden. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol könnte die ASZ1-Expression durch die Steigerung der SIRT1-Aktivität verringern, was zu einer Deacetylierung von Histonen am ASZ1-Promotor und einer strafferen Chromatinkonformation führen könnte. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphan hemmt möglicherweise HDACs, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen um das ASZ1-Gen herum und zur anschließenden Rekrutierung von Transkriptionsrepressoren führt, die die ASZ1-Expression verringern. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte die ASZ1-Expression durch Hemmung der NF-κB-Signalübertragung herunterregulieren, was für die transkriptionelle Aktivierung des ASZ1-Gens notwendig sein könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin könnte die ASZ1-Expression durch Hemmung der mTOR-Signalübertragung verringern, die an der Regulierung des Zellwachstums beteiligt ist und für die transkriptionelle Aktivierung von ASZ1 entscheidend sein könnte. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Spironolacton könnte die Expression von ASZ1 durch die Antagonisierung von Aldosteron verringern, was die durch den Mineralocorticoidrezeptor vermittelte transkriptionelle Aktivierung des ASZ1-Gens stören könnte. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol könnte zyklinabhängige Kinasen hemmen, was zu einem Stillstand des Zellzyklus und einer anschließenden Verringerung der ASZ1-Expression als Teil einer umfassenderen Veränderung der Genexpression im Zusammenhang mit dem Fortschreiten des Zellzyklus führt. | ||||||