Inhibiteurs ASF1
Les inhibiteurs courants de l'ASF1 comprennent, sans s'y limiter, l'UNC1999 CAS 1431612-23-5, 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1, 1-diméthyléthyl)-1H-benzimidazol-2-yl]éthyl]cyclobutyl](1-méthyléthyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8, GSK126, CPI-360 CAS 1802175-06-9 et UNC0638 CAS 1255580-76-7.
Les inhibiteurs de l'ASF1 (Anti-Silencing Function 1) représentent une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de la protéine ASF1, un acteur essentiel de la dynamique de la chromatine et des processus de réplication de l'ADN. L'ASF1, une histone chaperonne hautement conservée, joue un rôle essentiel dans le maintien de l'intégrité du génome et la régulation de l'expression génétique par ses interactions avec les histones et sa participation à l'assemblage et au désassemblage des nucléosomes. Les chercheurs ont mis au point des inhibiteurs d'ASF1 qui sont avant tout des outils précieux pour disséquer les mécanismes complexes du remodelage de la chromatine et de la réplication de l'ADN, mettant ainsi en lumière des processus cellulaires fondamentaux.
Ces inhibiteurs ciblent généralement des sites de liaison spécifiques ou des domaines d'interaction protéine-protéine au sein de l'ASF1, perturbant ainsi ses fonctions normales. En interférant avec l'activité de chaperon d'histone de l'ASF1, ces composés peuvent avoir un impact sur la structure et la dynamique de la chromatine. Ceci, à son tour, a des effets profonds sur la transcription des gènes, la réplication de l'ADN et les processus de réparation. Les scientifiques utilisent les inhibiteurs de l'ASF1 en laboratoire pour sonder les détails complexes de la régulation de la chromatine et pour mieux comprendre comment les modifications épigénétiques influencent l'expression des gènes. Grâce à l'inhibition contrôlée de l'ASF1, les chercheurs peuvent mieux comprendre la nature dynamique de la chromatine et son rôle dans divers processus cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est une petite molécule inhibitrice de l'ASH1L (Absent, small or homeotic discs 1-like protein), une histone méthyltransférase. Il supprime l'activité de l'ASH1L, ce qui entraîne une diminution de la méthylation H3K36 et une répression transcriptionnelle des gènes cibles impliqués dans le développement du cancer. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
EPZ-5676 est un inhibiteur de DOT1L, une histone méthyltransférase. Il cible sélectivement l'activité enzymatique de DOT1L, bloquant la méthylation de l'histone H3K79. Cette inhibition perturbe les programmes d'expression génétique associés à la leucémie, inhibant ainsi la croissance des cellules cancéreuses. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK-126 inhibe EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2), une histone méthyltransférase. Il perturbe l'activité méthyltransférase d'EZH2, réduisant la méthylation de H3K27 et entravant la répression des gènes suppresseurs de tumeurs dans les cellules cancéreuses. | ||||||
CPI-360 | 1802175-06-9 | sc-507464 | 1 mg | $100.00 | ||
CPI-360 est un inhibiteur de NSD2 (Nuclear receptor-binding SET domain protein 2), également connu sous le nom de WHSC1 ou MMSET. Il entrave l'activité méthyltransférase de NSD2, ce qui entraîne une diminution de la méthylation H3K36 et une régulation à la baisse des voies oncogènes dans le myélome multiple. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
L'UNC0638 cible les G9a/GLP, des histones méthyltransférases responsables de la méthylation de H3K9. En inhibant leur activité, l'UNC0638 perturbe le paysage épigénétique, ce qui peut avoir un impact sur l'expression des gènes dans diverses maladies, y compris le cancer. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 est un inhibiteur sélectif de G9a/GLP, ciblant leur activité histone méthyltransférase. En bloquant la méthylation de H3K9, l'A-366 peut moduler l'expression des gènes et a des applications potentielles dans le cancer et d'autres maladies. | ||||||