ASCL1 抑制因子

常见的 ASCL1 抑制剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、Cyclopamine CAS 4449-51-8、GANT61 CAS 500579-04-4、(+/-)-JQ1 和 RO-4929097 CAS 847925-91-1。

ASCL1 抑制剂包括一系列间接削弱 ASCL1 转录因子活性或表达的化合物。这些抑制剂通过调节 ASCL1 上游的各种信号通路（如 Notch 和 Sonic Hedgehog (Shh)）来发挥作用。通过抑制这些通路中关键蛋白的活性，如 Notch 通路中的γ-分泌酶和 Shh 通路中的 Smoothened，这些化学物质可以降低 ASCL1 的表达。所列化合物并非直接意义上的 ASCL1 抑制剂，而是作用于调控 ASCL1 表达途径的蛋白质。

这些化合物对 ASCL1 活性的影响是它们作用于细胞分化和增殖调控机制的结果。例如，γ-分泌酶抑制剂（如 DAPT、RO4929097 和 LY411575）可阻止 Notch 受体的裂解，从而使 Notch 保持非活性状态，并间接抑制 ASCL1，而 ASCL1 通常会在 Notch 信号活跃时上调。同样，Shh 通路的抑制剂（如 Cyclopamine 和 Vismodegib）与 Smoothened 蛋白结合并对其进行抑制，从而抑制了导致 GLI 转录因子激活和随后 ASCL1 上调的下游信号事件。BET 溴域抑制剂 JQ1 通过抑制受 Notch 信号调控影响的基因（可能包括 ASCL1）的转录，提供了一种更广泛的方法。