ASB-5 アクチベーター
一般的なASB-5活性化剤としては、特に、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3および(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5が挙げられる。
ASB-5活性化剤は、ユビキチン・プロテアソーム系においてE3ユビキチンリガーゼとして機能することが知られているASBファミリーの一部であるタンパク質、ASB-5の活性を調節することができる化学物質である。このクラスの化学物質は、細胞内のタンパク質異化の主要なメカニズムであるユビキチン・プロテアソーム系を調節することによって作用する。MG132、ベルケイド、ALLN、ラクタシスチンなどの活性化剤は、主にプロテアソーム阻害剤として機能する。プロテアソームを阻害することにより、これらの化学物質はユビキチン化されたタンパク質の分解を妨げ、ユビキチン化の需要を増加させ、ASB-5の活性を高める可能性がある。MLN4924やNSC697923のようなクラスの他のメンバーは、ユビキチン結合とプロセシングに関与する酵素を阻害することにより、ユビキチン化プロセスをより直接的に破壊する。このようなユビキチン化バランスの変化は、ASB-5のようなユビキチンリガーゼの活性を変化させる。
対照的に、Nutlin-3やIU1のようなASB-5活性化因子クラスのメンバーの中には、ユビキチン化装置の特定の構成要素を標的とするものもある。例えば、Nutlin-3は、がん抑制因子p53を分解するユビキチンリガーゼであるMDM2を阻害する。MDM2を阻害し、p53を安定化させることにより、Nutlin-3はユビキチン化過程のダイナミクスを変化させ、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。同様に、IU1はプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素であるUSP14を阻害する。USP14を阻害することにより、IU1は細胞内の全体的なユビキチン化ダイナミクスを調節し、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132は、強力なプロテアソームおよびカルパイン阻害剤です。ユビキチン結合型タンパク質の分解を防止し、ユビキチン化の全体的な需要を高めることで、おそらくASB-5の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ベルケイドはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害する。ユビキチン化の需要を高め、ASB-5の活性を高める可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、ユビキチン化を制御するネディレーション経路の重要な構成要素であるNEDD8活性化酵素（NAE）を阻害する。これはユビキチン化のバランスを崩し、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
(-)-エピガロカテキンガレートはプロテアソームのキモトリプシン様活性を阻害し、ユビキチン化の要求を高め、ASB-5の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは特異的で強力なプロテアソーム阻害剤である。ユビキチン化の需要を高め、ASB-5の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3はユビキチンリガーゼであるMDM2を阻害し、p53を安定化させる。これはユビキチン化ダイナミクスを変化させ、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1は、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素であるUSP14の特異的阻害剤であり、全体的なユビキチン化ダイナミクスを変化させ、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619は脱ユビキチン化酵素（DUB）の幅広い阻害剤であり、ユビキチン化のバランスを崩し、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はユビキチン活性化酵素E1の強力な細胞透過性阻害剤であり、ユビキチン化ダイナミクスを変化させ、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923はユビキチン結合酵素UBE2Nの特異的阻害剤であり、ユビキチン化のバランスを崩し、ASB-5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||