ARMCX1 Attivatori

I comuni attivatori di ARMCX1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la calmodulina (umana) (ricombinante) CAS 73298-54-1, il KN-93 CAS 139298-40-1, il cilostazolo CAS 73963-72-1 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

ARMCX1 è un'importante proteina coinvolta in vari processi cellulari. È regolata, tra gli altri fattori, da stati di fosforilazione influenzati da varie chinasi e fosfodiesterasi. Le sostanze chimiche sopra elencate possono influenzare questi fattori direttamente o indirettamente, portando così a una maggiore attività funzionale di ARMCX1. Forskolin, cilostazolo, Rolipram e IBMX possono aumentare il livello intracellulare di cAMP, con conseguente attivazione della PKA (protein chinasi A). La PKA può fosforilare ARMCX1, potenziandone l'attività funzionale. D'altra parte, H-89 e KN-93, inibitori rispettivamente della PKA e della CaMKII (chinasi proteica II dipendente da calcio/calmodulina), possono potenziare l'attività funzionale di ARMCX1 aumentando l'accumulo del suo stato non fosforilato. La calmodulina, agendo come proteina legante il calcio, può attivare la CaMKII, portando alla fosforilazione e all'attivazione di ARMCX1.

Chinidina, Verapamil, A23187, Thapsigargin e Ionomicina aumentano i livelli di Ca2+ intracellulare, portando all'attivazione di CaMKII e alla conseguente fosforilazione e attivazione di ARMCX1. Ad esempio, la chinidina, un bloccante dei canali K+ voltaggio-gati, può alterare il potenziale di membrana e i livelli di Ca2+ intracellulare, portando all'attivazione di CaMKII e alla successiva fosforilazione e attivazione di ARMCX1. Il verapamil, un bloccante dei canali del calcio, bloccando l'afflusso di calcio, può aumentare il Ca2+ intracellulare portando all'attivazione di CaMKII, che può fosforilare e attivare ARMCX1. L'A23187, un vettore ionico mobile, trasporta il Ca2+ attraverso le membrane biologiche. L'aumento del livello di Ca2+ intracellulare può attivare CaMKII, portando alla fosforilazione e all'attivazione di ARMCX1. La ionomicina, uno ionoforo di calcio, può aumentare il livello di Ca2+ intracellulare, attivare CaMKII e successivamente attivare ARMCX1.