ARHGAP9 Aktivatoren

Gängige ARHGAP9 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3 und Forskolin CAS 66575-29-9.

ARHGAP9-Aktivatoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die durch Beeinflussung des Proteinkinase-C (PKC)-Stoffwechselwegs und des Adenylatzyklase-CAMP-EPAC-Rap1-Stoffwechselwegs wirken. ARHGAP9 gehört zu den Rho-GTPase-aktivierenden Proteinen (GAPs), die an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt sind, unter anderem an der Regulierung von kleinen GTPasen wie Rap1. Der PKC-Weg ist einer der Wege, von denen bekannt ist, dass sie GAPs regulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), Bryostatin 1 und DAG sind PKC-Aktivatoren, die die funktionelle Aktivität von ARHGAP9 durch Aktivierung von PKC verstärken können.

Die zweite Gruppe von Verbindungen, die ARHGAP9 aktivieren können, sind solche, die den Adenylatzyklase-CAMP-EPAC-Rap1-Weg beeinflussen. Die Adenylatzyklase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist, und die Phosphodiesterasen, die Enzyme, die cAMP abbauen, spielen eine entscheidende Rolle in diesem Stoffwechselweg. Prostaglandin E1 (PGE1), Forskolin, Cloprostenol, Isoproterenol, Iloprost, Terbutalin und Albuterol sind Verbindungen, die die Adenylatzyklase aktivieren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Dieser Anstieg von cAMP kann die Aktivierung von EPAC auslösen, das ein direkter Aktivator der kleinen GTPase Rap1 ist. Es ist bekannt, dass ARHGAP9 mit Rap1 interagiert, so dass diese Verbindungen indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGAP9 durch Aktivierung von Rap1 verstärken können. Andererseits kann IBMX, ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, die Aktivität von ARHGAP9 durch Erhöhung des cAMP-Spiegels aufgrund der Hemmung seines Abbaus verstärken. Schließlich kann 8-Bromo-cAMP, ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon, auch EPAC und anschließend Rap1 aktivieren und damit indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGAP9 verstärken.