ARHGAP20 激活剂是一类通过影响蛋白激酶 C (PKC) 通路和腺苷酸环化酶-cAMP-EPAC-Rap1 通路而发挥作用的化合物。ARHGAP20 是 Rho GTPase 激活蛋白(GAPs)的成员,GAPs 与各种生物过程有关,包括调节 Rap1 等小 GTPase。PKC 途径是已知的调控 GAPs 的途径之一。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)、白僵菌素 1 和 DAG 都是 PKC 激活剂,可通过激活 PKC 增强 ARHGAP20 的功能活性。
第二类可激活 ARHGAP20 的化合物是那些影响腺苷酸环化酶-cAMP-EPAC-Rap1 通路的化合物。腺苷酸环化酶(负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶)和磷酸二酯酶(负责降解 cAMP 的酶)在这条途径中起着至关重要的作用。前列腺素 E1 (PGE1)、福斯可林、异前列腺素、伊洛前列素、特布他林和阿布特罗等化合物可激活腺苷酸环化酶,从而提高 cAMP 水平。相反,IBMX 可抑制磷酸二酯酶,防止 cAMP 分解。cAMP 水平升高会激活鸟嘌呤核苷酸交换因子 EPAC,进而激活 Rap1。因此,作为 Rap1 的 GAP 的 ARHGAP20 被间接激活。同样,细胞渗透性 cAMP 类似物 8-Bromo-cAMP 和刺激腺苷酸环化酶的 FP 受体激动剂 Cloprostenol 也能通过这一途径增强 ARHGAP20 的活性。这些化合物代表了一类独特的 ARHGAP20 激活剂,它们通过特异性靶向和激活已知可直接或间接调控 ARHGAP20 的途径发挥作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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