ARHGAP15阻害剤は、主にRho GTPaseシグナル伝達を阻害することで機能する。このように多様な化学物質が、RhoファミリーGTPaseの活性化、翻訳後修飾、下流への作用に影響を及ぼす可能性がある。例えば、Y-27632とFasudilはRhoキナーゼ(ROCK)阻害剤として機能し、RhoAシグナル伝達とそれに関連するストレス線維形成を抑制することができる。同様に、RhosinはRhoA GTPaseに対する直接的な障壁として働く。
NSC 23766やEHT 1864などの化合物は、Rho GTPaseのRacアームに焦点を当てている。NSC 23766がRac1-GTPのエフェクターであるPAK1への結合を阻害する一方で、EHT 1864はRacがGDPと結合した休止状態のままであることを保証する。GEF-GTPase相互作用をさらにターゲットにすると、ITX3はRhoGEFであるTrioを阻害し、RhoGの活性化を阻害する。ML141とZCL278はCdc42 GTPaseに集中して作用する。ML141はCdc42の活性化を阻害し、ZCL278はCdc42とその特定のGEFとの相互作用を阻害する。さらに、ゲラニルゲラニル基転移酵素I阻害剤であるGGTI-298は、Rhoタンパク質の翻訳後修飾を阻害し、間接的にその活性に影響を与える。最後に、アクチン重合阻害剤であるラトルンクリンAは、Rho GTPアーゼに関連する下流のシグナル伝達を阻害することにより、間接的なアプローチを提供し、アクチン動態とRho GTPアーゼシグナル伝達の間の絡み合った関係を強調している。
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