Date published: 2025-10-23

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Inhibiteurs APPBP2

Les inhibiteurs courants de l'APPBP2 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et le MLN7243 CAS 1450833-55-2.

APPBP2, la protéine de liaison de la protéine précurseur de l'amyloïde bêta 2, occupe une position cruciale dans le réseau de régulation au sein des cellules, influençant la dynamique des microtubules, le trafic des protéines et peut-être les voies pathogènes liées aux maladies neurodégénératives. Son association avec la protéine précurseur de l'amyloïde (APP) laisse entrevoir un rôle important mais complexe dans les voies de signalisation cellulaires et la fonction neuronale. Au-delà de son interaction avec l'APP, l'APPBP2 joue un rôle essentiel dans le maintien de l'intégrité de la structure cellulaire et dans la livraison et la localisation précises des protéines. En participant à la stabilisation des microtubules et en interagissant avec diverses protéines, APPBP2 facilite une série de processus cellulaires essentiels au bon fonctionnement et à la survie des cellules. Le large spectre de son activité souligne l'impact de son inhibition sur la physiologie cellulaire et les états pathologiques.

L'inhibition de l'APPBP2 perturbe l'équilibre subtil des processus cellulaires qu'elle soutient, entraînant une altération de la dynamique des microtubules, une altération du trafic intracellulaire et une dysrégulation de la synthèse des protéines. D'un point de vue mécanique, l'inhibition de l'APPBP2 pourrait se produire par interaction directe avec des molécules inhibitrices qui bloquent ses sites de liaison ou interfèrent avec sa capacité à interagir avec ses partenaires, y compris l'APP et les composants du réseau de microtubules. En outre, les modifications post-traductionnelles qui affectent négativement la fonction ou la stabilité de l'APPBP2, telles que la phosphorylation, l'acétylation ou l'ubiquitination, pourraient servir de points de contrôle réglementaires pour son inhibition. Ces modifications pourraient empêcher l'APPBP2 d'adopter les conformations nécessaires à son activité ou faciliter sa dégradation. De plus, la localisation cellulaire de l'APPBP2 pourrait être influencée par des voies de signalisation qui séquestrent la protéine loin de ses sites d'action, inhibant ainsi sa fonction. La compréhension des mécanismes par lesquels l'activité de l'APPBP2 est inhibée peut révéler des informations essentielles sur la régulation des processus cellulaires dans lesquels elle est impliquée et mettre en évidence des cibles pour l'exploration de la physiopathologie des maladies dans lesquelles la fonction de l'APPBP2 est impliquée. L'équilibre complexe entre l'activation et l'inhibition de ces protéines régulatrices illustre la complexité de l'homéostasie cellulaire et les mécanismes de contrôle nuancés qui maintiennent la fonction et la santé cellulaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

Le MLN4924 est l'un des inhibiteurs les plus connus de l'APPBP2 et a fait l'objet d'essais approfondis pour ses propriétés anticancéreuses potentielles. Il perturbe le processus de néddylation, ce qui entraîne l'inhibition des ligases E3 Cullin-RING, puis l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.

MLN7243

1450833-55-2sc-507338
5 mg
$340.00
(0)

TAK-243 est un puissant inhibiteur d'APPBP2 doté d'une activité antitumorale potentielle. Comme le MLN4924, il perturbe la nédylation et inhibe l'activité des E3 ligases Cullin-RING.