APCDD1L アクチベーター

一般的なAPCDD1L活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、リチウムCAS 7439-93-2、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、クルクミンCAS 458-37-7、コレステロールCAS 57-88-5が挙げられるが、これらに限定されない。

APCDD1L活性化剤は、異なるシグナル伝達経路に関与することが知られているタンパク質であるAPCDD1Lの機能的活性に影響を与える化学化合物である。これらの活性化剤は、APCDD1L活性の増強を確実にするために、様々なメカニズムで働く。例えば、シクロパミンはヘッジホッグ経路を阻害し、ヘッジホッグ経路が活性化すると通常阻害される負のフィードバックを減少させることにより、APCDD1L活性の増強につながる。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、PKA依存性経路を通じてAPCDD1Lを増強するcAMPレベルの上昇をもたらす。

リチウムによるGSK-3βの阻害は、転写調節を介してAPCDD1L活性を増強する因子であるβ-カテニンの安定化をもたらす。レチノイン酸はレチノイン酸受容体と相互作用し、APCDD1Lプロモーター上の応答エレメントに直接結合することでAPCDD1Lの発現をアップレギュレートする。クルクミンによるNF-κBシグナル伝達の阻害は、NF-κBを介した抑制を減少させることにより、APCDD1Lの活性亢進につながる可能性がある。コレステロールは、LXR受容体を活性化するオキシステロールの前駆体であり、LXR受容体は転写アップレギュレーションを通じてAPCDD1L活性を増強する。PD98059のようなMEK阻害剤は、MAPK経路を介したフィードバック抑制を減少させることにより、間接的にAPCDD1L活性を増加させることができる。DAPTのようなノッチ経路阻害剤は、APCDD1L転写に対するHES1による抑制を緩和することにより、APCDD1L活性を増強する。TGF-β経路の文脈では、SB431542のような阻害剤はSmadのリン酸化を阻止し、それによってAPCDD1Lの転写を増強する。