APC10 Inibidores

Os inibidores comuns da APC10 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o carfilzomib CAS 868540-17-4, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a lactacistina CAS 133343-34-7 e o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.

Os inibidores da APC10 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a função da APC10, uma subunidade central do complexo promotor de anáfase/ciclossoma (APC/C), um complexo de ubiquitina ligase E3 com várias subunidades. O APC10 desempenha um papel crucial no reconhecimento e ligação de substratos que precisam de ser ubiquitinados para degradação durante o ciclo celular, particularmente na transição da metáfase para a anáfase. Este processo é essencial para a progressão adequada do ciclo celular, uma vez que a APC/C medeia a ubiquitinação e a subsequente degradação de proteínas reguladoras essenciais, como as ciclinas e as securinas, assegurando que a divisão celular ocorre de forma controlada e ordenada. Os inibidores da APC10 interferem com este processo de reconhecimento e ligação, afectando assim a função do complexo APC/C. Quimicamente, os inibidores da APC10 são concebidos para bloquear a interação entre a APC10 e os seus parceiros de ligação ao substrato ou perturbar o seu papel na função global do complexo APC/C. Estes inibidores podem ligar-se diretamente ao local de reconhecimento do substrato da APC10, impedindo a ligação de proteínas destinadas à ubiquitinação, ou podem alterar a conformação da APC10, tornando-a incapaz de desempenhar o seu papel normal no processamento do substrato. O desenvolvimento de inibidores da APC10 envolve frequentemente a conceção de fármacos com base na estrutura, estudos de acoplamento molecular e análise da relação estrutura-atividade (SAR) para identificar compostos com elevada especificidade e potência. Ao inibir a APC10, os investigadores podem estudar os mecanismos intrincados que regem o ciclo celular e os processos reguladores envolvidos na degradação das proteínas através do sistema ubiquitina-proteassoma. Entre esses inibidores encontram-se ferramentas valiosas para explorar o papel dinâmico da APC10 na proliferação e divisão celular e na manutenção da estabilidade genómica.