ANGEL2 Inibitori

I comuni inibitori di ANGEL2 includono, ma non sono limitati a, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Inibitore di Akt VIII, isozima-selettivo, Akti-1/2 CAS 612847-09-3, Quercetina CAS 117-39-5 e Perifosina CAS 157716-52-4.

Composti come l'inibitore VIII di AKT, la perifosina, la triciribina, il GSK690693, l'MK-2206 e l'API-2 inibiscono direttamente la via di segnalazione di Akt. L'Akt, noto anche come proteina chinasi B, è una proteina chinasi specifica della serina/treonina che svolge un ruolo chiave in diversi processi cellulari come il metabolismo del glucosio, l'apoptosi, la proliferazione cellulare, la trascrizione e la migrazione cellulare. Inibendo direttamente Akt, questi composti possono diminuire la fosforilazione e l'attivazione di ANGEL2. Inoltre, la rapamicina e il PI-103 possono interrompere la segnalazione di mTOR a valle di Akt. mTOR è una proteina chinasi serina/treonina che regola la crescita, la proliferazione, la motilità e la sopravvivenza delle cellule, la sintesi proteica e la trascrizione. Inibendo mTOR, questi composti possono ridurre ulteriormente l'attivazione di ANGEL2. Il risultato di queste azioni combinate è una riduzione significativa dell'attività funzionale di ANGEL2, a dimostrazione dell'efficacia di questi inibitori specifici sulla via di segnalazione PI3K/Akt e sulle proteine ad essa associate.

La specificità di questi inibitori per la via PI3K/Akt e il conseguente effetto su ANGEL2 non è del tutto casuale. Dato il ruolo centrale che questa via svolge in una miriade di processi cellulari, è logico che l'inibizione di componenti chiave abbia effetti a valle su proteine correlate, come ANGEL2. Le azioni biochimiche specifiche di questi inibitori su PI3K, Akt e mTOR e la conseguente riduzione dell'attività di ANGEL2 riflettono una modulazione chiara e diretta dello stato funzionale di ANGEL2.