Gli attivatori di AMPKγ1 comprendono una serie di composti che influenzano indirettamente l'attività della subunità AMPKγ1 della proteina chinasi attivata dall'AMP. Questi composti funzionano principalmente modulando lo stato energetico cellulare, la funzione mitocondriale e l'equilibrio redox, portando all'attivazione dell'AMPK, compresa la sua subunità γ1.
Composti come la metformina, l'AICAR e la berberina sono esempi chiave di questa classe. Attivano l'AMPK alterando il rapporto AMP/ATP all'interno della cellula. La metformina e la berberina inibiscono il complesso I mitocondriale, determinando un aumento dei livelli di AMP rispetto all'ATP, che attiva l'AMPK. L'AICAR imita l'AMP e attiva direttamente l'AMPK. Questi meccanismi fanno sì che quando i livelli di energia cellulare sono bassi, l'AMPK, compresa l'AMPKγ1, venga attivata per ripristinare l'equilibrio energetico.,Altri composti degni di nota come il resveratrolo, il salicilato e l'SRT1720 esercitano i loro effetti attraverso vie legate alla deacetilazione e alle proprietà antiossidanti. Il resveratrolo e l'SRT1720 attivano il SIRT1, che a sua volta attiva l'AMPK attraverso la deacetilazione della LKB1, una chinasi a monte dell'AMPK. Il salicilato attiva l'AMPK inibendo l'attività della deacetilasi. Inoltre, molecole come la quercetina, l'EGCG, la curcumina e la capsaicina attivano l'AMPK attraverso vari meccanismi legati allo stress ossidativo, al metabolismo lipidico e al calcio.
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