Date published: 2025-9-7

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ALDH5A1阻害剤

一般的なALDH5A1阻害剤としては、ジスルフィラムCAS 97-77-8、シアナミドCAS 420-04-2、ダイドジンCAS 552-66-9、トリクロロアセトアルデヒド-13C2 CAS 302-17-0、アルジカルブCAS 116-06-3が挙げられるが、これらに限定されない。

ALDH5A1阻害剤は、酵素アルデヒド脱水素酵素5ファミリーメンバーA1(ALDH5A1)を特異的に標的とする化合物の一群である。アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)は、非反応性カルボン酸への変換を触媒することにより、内因性および外因性アルデヒドの解毒に重要な酵素ファミリーである。特にALDH5A1は、コラーゲン合成や神経伝達を含む様々な生理的過程に関与する必須アミノ酸であるプロリンの異化において極めて重要な役割を果たしている。ALDH5A1が阻害されると、プロリンの代謝運命が変化し、細胞の恒常性の均衡が崩れる。

ALDH5A1阻害剤は通常、酵素の活性部位と相互作用するように設計された構造モチーフを持ち、それによって触媒活性を阻害する。合理的な薬剤設計戦略は、これらの阻害剤のALDH5A1に対する結合親和性と特異性を最適化し、他のALDHアイソフォームを阻害することなく、プロリン異化を選択的に阻害することに焦点を当てている。ALDH5A1阻害剤の開発は、細胞内プロセス、特に代謝調節における酵素の役割の理解に根ざしている。この分野の研究者たちは、ALDH5A1阻害の構造的・生化学的なニュアンスを解明しようと努力しており、酵素を標的とした創薬における知識の進歩に貢献している。様々な科学的領域におけるALDH5A1阻害剤の応用の可能性は、細胞代謝の複雑さを解明する上でその重要性を強調するものであり、プロリン依存性経路の制御に関する新たな洞察への道を開くかもしれない。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

アルデヒド脱水素酵素(ALDH)ファミリーの触媒部位および構造的亜鉛部位に結合することで相互作用し、酵素活性を阻害する。

Cyanamide

420-04-2sc-239592
sc-239592A
5 g
25 g
$21.00
$77.00
(0)

活性部位のシステイン残基をカルバミル化することによってALDH酵素に作用し、酵素活性に影響を与える。

Daidzin

552-66-9sc-202123
sc-202123A
1 mg
5 mg
$71.00
$134.00
1
(0)

ALDH2を選択的に阻害する天然イソフラボンであり、ALDH5A1は異なるが、構造の類似性により阻害される可能性がある。

Trichloroacetaldehyde-13C2

sc-474862
2.5 mg
$380.00
(0)

クロラールはALDHの触媒部位でNAD+と可逆的な複合体を形成する。

Citral

5392-40-5sc-252620
1 kg
$212.00
(1)

モノテルペノイドで、活性部位または補酵素NAD+に結合することにより、様々なALDHアイソフォームを阻害することができる。

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

活性部位のシステイン残基に共有結合してALDHを阻害するプロトンポンプ阻害剤。

Metformin

657-24-9sc-507370
10 mg
$77.00
2
(0)

主に抗糖尿病薬で、ミトコンドリア呼吸鎖の複合体Iを阻害し、NADHを減少させ、間接的にALDH5A1の活性に影響を与える。