Les inhibiteurs de l'AGS3 appartiennent à une classe chimique spécialisée conçue pour cibler une protéine spécifique appelée Activateur de la signalisation de la protéine G 3 (AGS3), également connue sous le nom de GPSM1 (Modulateur de la signalisation de la protéine G 1). L'AGS3 est une protéine multifonctionnelle qui joue un rôle crucial dans la régulation des voies de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Les RCPG sont une famille de récepteurs à la surface des cellules qui transmettent des signaux de molécules extracellulaires à des cascades de signalisation intracellulaires, et ils sont impliqués dans un large éventail de processus physiologiques. AGS3, comme son nom l'indique, sert d'activateur pour la signalisation des protéines G en favorisant l'échange de la guanosine diphosphate (GDP) contre la guanosine triphosphate (GTP) sur les sous-unités Gα des protéines G. Cette étape d'activation est essentielle pour le bon fonctionnement de l'organisme. Cette étape d'activation est essentielle au bon fonctionnement des voies de signalisation médiées par les RCPG.
Les inhibiteurs de l'AGS3 sont conçus pour moduler l'activité de l'AGS3 et ont fait l'objet d'une attention particulière dans le domaine de la pharmacologie moléculaire et du développement de médicaments. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant à l'AGS3 et en perturbant ses interactions avec d'autres protéines cellulaires ou membranes. Ce faisant, ils inhibent l'activation de la protéine G médiée par AGS3, ce qui peut conduire à la modulation des événements de signalisation en aval.