Ag2 Activadores

Los Activadores Ag2 comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, el IBMX CAS 28822-58-4 y la (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Ag2 incluyen una variedad de compuestos que pueden iniciar una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su activación. La forskolina, un diterpeno, estimula directamente la adenilato ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en AMPc. Los niveles elevados de AMPc sirven como segundo mensajero para activar la proteína cinasa A (PKA). Una vez activada, la PKA fosforila proteínas diana, incluida la Ag2, modulando así su actividad. Del mismo modo, el isoproterenol, una catecolamina sintética, actúa como un agonista beta-adrenoceptor para elevar los niveles de AMPc mediante la estimulación de la adenilato ciclasa, lo que conduce a la activación de la PKA y la posterior fosforilación de la Ag2. La prostaglandina E2 (PGE2), a través de su acción sobre los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs), también activa la adenilato ciclasa, culminando en un aumento del AMPc y la fosforilación de Ag2 mediada por PKA.

El IBMX, al inhibir las fosfodiesterasas responsables de la degradación del AMPc, conduce a una acumulación de AMPc, manteniendo así la actividad de la PKA y asegurando la fosforilación continua del Ag2. La epinefrina, una catecolamina natural, actúa sobre los receptores adrenérgicos, desencadenando un aumento similar del AMPc a través de la activación de la adenilato ciclasa, mientras que el glucagón, a través de su propio receptor, desencadena una cadena de acontecimientos que culmina con la activación de la PKA y la fosforilación de la Ag2. El dibutiril-cAMP, un análogo estable del cAMP, evita las vías mediadas por el receptor y activa directamente la PKA, que a su vez fosforila la Ag2. La histamina, al unirse a sus receptores específicos, puede activar la adenilato ciclasa en ciertos tipos celulares, aumentando el AMPc y activando la PKA, que a su vez se dirige a la Ag2. Los agonistas beta-adrenérgicos como la terbutalina y la dobutamina estimulan selectivamente la adenilato ciclasa unida a sus respectivos receptores, elevando los niveles de AMPc y permitiendo que la PKA fosforile la Ag2. Por último, el rolipram y la anagrelida, a través de su inhibición de isozimas de fosfodiesterasa específicas, aumentan las concentraciones intracelulares de AMPc, promoviendo así la fosforilación mediada por PKA y la activación de Ag2.