AdSS1 Inhibitoren

Gängige AdSS1 Inhibitors sind unter underem Auranofin CAS 34031-32-8, Mycophenolic acid CAS 24280-93-1, 6-Mercaptopurine CAS 50-44-2, Methotrexate CAS 59-05-2 und Ribavirin CAS 36791-04-5.

ADSS1-Inhibitoren, die auch als Adenylosuccinat-Synthetase-1-Inhibitoren bekannt sind, bilden eine chemische Klasse von Verbindungen, die auf ein Schlüsselenzym des Purin-Biosynthesewegs abzielen. Diese Klasse von Inhibitoren konzentriert sich in erster Linie auf die Störung der Aktivität der Adenylosuccinat-Synthetase 1 (ADSS1), eines Enzyms, das für die De-novo-Synthese von Purin-Nukleotiden, den Bausteinen von DNA und RNA, entscheidend ist. Purine spielen eine zentrale Rolle in verschiedenen zellulären Prozessen, was ADSS1 zu einem vielversprechenden Ziel für die biochemische Forschung und die potenzielle Entwicklung von Arzneimitteln macht.

ADSS1-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die enzymatische Funktion von ADSS1 durch verschiedene Mechanismen beeinträchtigen. Diese Verbindungen ahmen häufig die Struktur von Substraten nach, die am Purin-Biosyntheseweg beteiligt sind, wie Adenylosuccinat oder Adenosinmonophosphat (AMP). Indem sie an das aktive Zentrum von ADSS1 binden, stören sie die Fähigkeit des Enzyms, die Bildung von Adenylosuccinat aus Inosinmonophosphat (IMP) und Aspartat zu katalysieren. Diese Störung führt zu einer verminderten Produktion von Purinnukleotiden, was wesentliche zelluläre Prozesse wie DNA-Replikation, RNA-Synthese und Energiestoffwechsel beeinträchtigt. Einige ADSS1-Inhibitoren wirken kompetitiv, d. h. sie konkurrieren direkt mit Substraten um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, während andere nicht-kompetitiv wirken, d. h. sie verändern die Konformation oder Aktivität des Enzyms indirekt.