Adenosine A2A-R Inibidores
Os inibidores comuns da adenosina A2A-R incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, a 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, a cafeína-d9 CAS 72238-85-8, o PD 116,948 CAS 102146-07-6 e o ZM 241385 CAS 139180-30-6.
Os inibidores do recetor A2A da adenosina (A2A-R) pertencem a uma classe química específica concebida para visar e modular seletivamente a atividade do recetor A2A da adenosina, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que se encontra principalmente à superfície das células. O recetor A2A é um componente-chave do sistema de sinalização da adenosina, que está envolvido em vários processos fisiológicos, incluindo a regulação da neurotransmissão, a modulação da resposta imunitária e a função cardiovascular. Estes inibidores são concebidos para interagir com os locais de ligação ou com as regiões activas do recetor A2A, influenciando as suas capacidades de sinalização e os efeitos a jusante.
O recetor A2A da adenosina faz parte da família mais vasta dos receptores da adenosina, que inclui quatro subtipos (A1, A2A, A2B e A3). Os inibidores A2A-R visam especificamente o subtipo de recetor A2A, que está associado a várias respostas celulares, incluindo vasodilatação, efeitos anti-inflamatórios e modulação da libertação de neurotransmissores. Ao interagir com o recetor A2A, estes inibidores podem influenciar as vias de sinalização intracelular e a ativação de eventos celulares a jusante. A investigação dos efeitos dos inibidores A2A-R contribui para uma compreensão mais profunda dos meandros da sinalização da adenosina, da funcionalidade dos GPCR e das consequências fisiológicas da modulação do recetor A2A. Este conhecimento ajuda a avançar a nossa compreensão da comunicação célula-a-célula, da sinalização baseada nos receptores e dos papéis intrincados dos receptores de adenosina na manutenção da homeostase celular e fisiológica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína é um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina, que inclui os receptores ADORA1 e ADORA2A. Bloqueia a ligação da adenosina aos seus receptores, incluindo o ADORA2A, conduzindo aos seus efeitos estimulantes. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
A 5′-Deoxi-5′-metiltioadenosina actua como um modulador potente do recetor A2A da adenosina, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações alostéricas na conformação do recetor. Este composto apresenta porções únicas contendo enxofre que facilitam interações electrostáticas específicas, aumentando a afinidade de ligação. A sua cinética de reação demonstra um rápido início de ação, com um perfil distinto de dessensibilização do recetor, influenciando as cascatas de sinalização intracelular e as vias metabólicas. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
A cafeína-d9 é uma forma de cafeína marcada com deutério e o seu mecanismo de ação é o mesmo que o da cafeína normal. Actua como um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina, afectando tanto os receptores ADORA1 como os ADORA2A. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
O PD 116,948 é um antagonista seletivo dos receptores ADORA2A. Tem como alvo específico e bloqueia o recetor ADORA2A. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
O ZM 241385 é um antagonista potente e seletivo do recetor ADORA2A. Liga-se competitivamente ao recetor ADORA2A, bloqueando a ligação da adenosina. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
Este composto é um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina, incluindo o ADORA2A, semelhante à cafeína. Inibe os efeitos da adenosina através do bloqueio dos seus receptores. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
O SCH 58261 é um antagonista A2A-R altamente seletivo que impede a ativação dos receptores A2A pela adenosina. | ||||||
SCH 442416 | 316173-57-6 | sc-204271 sc-204271A | 1 mg 10 mg | $95.00 $245.00 | 3 | |
O SCH 442416 é um antagonista A2A-R seletivo que demonstrou potencial em estudos pré-clínicos para várias aplicações. | ||||||
ANR 94 | 634924-89-3 | sc-361105 sc-361105A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
O ANR 94 actua como um modulador seletivo do recetor A2A da adenosina, apresentando interações hidrofóbicas únicas que estabilizam os complexos recetor-ligando. As suas caraterísticas estruturais promovem ligações de hidrogénio específicas, conduzindo a uma maior ativação do recetor. O composto apresenta um perfil cinético de ligação distinto, caracterizado por uma duração de ação prolongada, que influencia as vias de sinalização a jusante. Além disso, a sua flexibilidade conformacional permite interações dinâmicas no local ativo do recetor. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
O XAC é um antagonista não seletivo dos receptores de adenosina, que afecta tanto os receptores ADORA1 como os ADORA2A. Bloqueia competitivamente a ligação da adenosina aos seus receptores. | ||||||