Date published: 2025-9-17

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Adenosine A1-R阻害剤

一般的なアデノシン A1-R 阻害剤には、カフェイン CAS 58-08-2、PSB 1115 CAS 409344-71-4、カフェイン-d9 CAS 72238-85-8、 7-クロロ-4-ヒドロキシ-2-フェニル-1,8-ナフチリジン CAS 286411-09-4 および PD 116,948 CAS 102146-07-6。

アデノシンA1受容体阻害剤は、主にヒト体内のアデノシンA1受容体(A1AR)と相互作用し、調節する独特な化学分類の化合物に属する。これらの阻害剤は、アデノシン受容体ファミリーの一員であるA1ARに選択的に結合する能力によって特徴づけられます。A1ARは、さまざまな生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たす受容体です。A1ARは、主に脳、心臓、およびその他の組織に存在するGタンパク質共役受容体です。神経伝達、心機能、血管緊張の調節に関与しているため、薬理学的介入の魅力的な標的となっています。アデノシンA1受容体阻害薬は、内因性リガンドであるアデノシンによるこの受容体の活性化を特異的に阻害または減弱するように設計されています。

構造的には、アデノシンA1受容体阻害薬は多種多様な化学骨格を含み、大きく異なります。しかし、A1ARの活性部位に結合し、受容体がアデノシンのシグナルに応答するのを防ぐ共通のファーマコフォアを共有しています。これにより、これらの阻害剤は、神経伝達物質の放出、心拍数、血管収縮など、A1ARによって制御されるさまざまな生理学的プロセスを修正することができます。この薬理学的化合物群は、アデノシン媒介応答を高度に選択的に調節する能力により、創薬の分野で大きな関心を集めています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PSB 36

524944-72-7sc-203672
sc-203672A
10 mg
50 mg
$311.00
$1229.00
1
(0)

PSB36はアデノシンA1受容体の選択的拮抗薬であり、受容体構造のコンフォメーション変化を誘導するユニークな能力が特徴である。この化合物は荷電残基と強い静電相互作用を示し、強固な結合プロファイルを促進する。その迅速な動態は、迅速な受容体解離を可能にし、細胞内シグナル伝達カスケードのダイナミクスを変化させる可能性がある。さらに、PSB 36の特徴的な分子形状は、特異的な立体障害を可能にし、受容体の活性化状態に影響を与える。

3-Propylxanthine

41078-02-8sc-252035
sc-252035A
25 mg
250 mg
$65.00
$750.00
1
(1)

3-プロピルキサンチンは、アデノシンA1受容体の選択的アンタゴニストとして作用し、アデノシンを介したシグナル伝達を阻害するユニークな結合親和性を示す。その分子構造は、受容体内の疎水性ポケットとの特異的な相互作用を可能にし、阻害効果を高めている。この化合物の速度論的プロフィールは、適度な解離速度を示し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。さらに、その明確な空間的配置は、選択的な受容体調節に寄与し、細胞応答に影響を与える。

8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine

35873-49-5sc-210676
100 mg
$230.00
(0)

8-シクロペンチル-1,3-ジメチルキサンチンは、アデノシンA1受容体の強力な拮抗薬であり、受容体の結合部位における疎水性相互作用を増強するユニークなシクロペンチル基が特徴である。この化合物は独特のコンフォメーション柔軟性を示し、アデノシンの作用を効果的にブロックすることができる。その相互作用の速度論からは、オフ速度が遅いことが示唆され、受容体を長時間占有し、細胞内シグナル伝達カスケードを調節する可能性がある。

ZM 241385

139180-30-6sc-361421
sc-361421A
5 mg
25 mg
$90.00
$349.00
1
(1)

ZM 241385は選択的A2Aアデノシン受容体拮抗薬であるが、A1-Rに対しても若干の活性を示し、おそらくその発現に影響を与えている。

Xanthine amine congener

96865-92-8sc-255717
sc-255717A
10 mg
50 mg
$296.00
$1020.00
1
(1)

キサンチンアミン複合体は、アデノシンA1受容体に対して選択的なアンタゴニストとして作用し、特異的な水素結合相互作用を促進するユニークなアミン置換によって区別される。この化合物は受容体に対して顕著な親和性を示し、下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼす。その構造的特徴はユニークな結合プロファイルに寄与し、受容体活性の明確な調節と細胞反応の潜在的変化を可能にする。この化合物の速度論的特性は、受容体との動的な結合を示唆し、その機能的な結果に影響を与える。

SCH 58261

160098-96-4sc-204272
sc-204272A
10 mg
50 mg
$195.00
$825.00
(1)

SCH 58261も選択的A2Aアンタゴニストであるが、A1-Rに対する交差活性を持つ可能性があり、その結果、受容体発現が変化する可能性がある。

XCC

96865-83-7sc-361407
sc-361407A
10 mg
50 mg
$129.00
$548.00
(0)

XCCはアデノシンA1受容体の強力なモジュレーターであり、受容体の選択性を高めるユニークな構造モチーフが特徴である。その特異的な相互作用には疎水性力と静電気力が関与し、受容体の明確なコンフォメーション変化をもたらす。この化合物は迅速な結合動態を示し、シグナル伝達カスケードの迅速な変化を可能にする。その分子間相互作用の複雑なバランスは、細胞プロセスの微妙な制御を可能にし、受容体動態におけるそのユニークな役割を示している。

Reversine

656820-32-5sc-203236
5 mg
$217.00
13
(1)

リバーシンは、アデノシンA1受容体の選択的拮抗薬であり、典型的な受容体-リガンド相互作用を阻害する能力によって区別される。特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、下流のシグナル伝達経路を変化させるユニークな受容体コンフォメーションを促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、速い解離速度を示し、細胞応答をダイナミックに調節することを容易にする。この化合物の構造的特徴は、受容体の挙動と制御メカニズムの洗練された理解に貢献する。

1,3-Dipropyl-8-p-sulfophenylxanthine

89073-57-4sc-208778
25 mg
$243.00
1
(0)

1,3-ジプロピル-8-p-スルホフェニルキサンチンは、アデノシンA1受容体の選択的拮抗薬として作用し、受容体の不活性状態を安定化させるユニークな能力を特徴とする。この化合物は、スルホン酸基による明確な静電相互作用を示し、受容体親和性と選択性に影響を与える。その速度論的特性は、適度な結合速度を示唆し、受容体活性の微妙な調節を可能にする。この化合物の複雑な構造から、受容体のダイナミクスとアロステリック制御に関する知見が得られる。

FSCPX

156547-56-7sc-252841A
sc-252841
5 mg
25 mg
$362.00
$1408.00
2
(0)

FSCPXはアデノシンA1受容体の強力な拮抗薬であり、そのユニークな結合動態と構造的特徴を特徴としている。この化合物は、受容体部位との選択的な相互作用を促進する分子構造により、高度な特異性を示す。FSCPXの速度論的プロフィールは、ゆっくりとした結合速度を示しており、受容体を長時間占有することが可能である。さらに、FSCPXの独特な電子的特性は、受容体の活性部位との相互作用を強化し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。