ADAM24 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ADAM24 incluyen, entre otros, Marimastat CAS 154039-60-8, TAPI-1 CAS 171235-71-5, GM 6001 CAS 142880-36-2, Batimastat CAS 130370-60-4 y Prinomastat CAS 192329-42-3.

Los inhibidores químicos de ADAM24 incluyen una serie de compuestos reconocidos principalmente por su capacidad para dirigirse a los dominios de metaloproteasa, que son cruciales para la función proteolítica de ADAM24. El marimastat, un inhibidor de metaloproteasas de matriz de amplio espectro, puede inhibir ADAM24 al atacar su dominio de proteasa similar a MMP, interfiriendo así con su capacidad para procesar sustratos. Del mismo modo, TAPI-1, conocido por inhibir la enzima convertidora del factor de necrosis tumoral alfa (TACE), estructuralmente similar a las proteasas ADAM, puede inhibir la actividad proteasa de ADAM24.

Además, compuestos como Ilomastat y su equivalente GM6001, junto con Batimastat, pueden inhibir la acción proteolítica de ADAM24 mediante la quelación del ion zinc dentro del sitio activo de la enzima. Esta quelación es un paso crítico, ya que impide la coordinación necesaria del ion metálico con las moléculas de sustrato, lo que conduce a la inhibición de la escisión del sustrato. El prinomastat también inhibe ADAM24 mediante un mecanismo similar de focalización en el dominio de la proteasa, obstruyendo el procesamiento enzimático de los sustratos. SB-3CT, un inhibidor de las gelatinasas, puede inhibir ADAM24 interrumpiendo la función de su dominio proteasa, que es esencial para su actividad. Además, WAY-170523, que es un inhibidor selectivo de MMP-13, puede inhibir ADAM24 uniéndose a su dominio metaloproteasa, aunque este inhibidor es conocido por su selectividad hacia MMP-13, el mecanismo de inhibición puede extrapolarse a ADAM24 debido a las similitudes en los dominios proteasa. Por último, PD166793, otro inhibidor de MMP, puede inhibir ADAM24 uniéndose directamente a su dominio catalítico, impidiendo así la acción de la proteasa sobre sus sustratos, lo que demuestra un mecanismo directo de inhibición. Estos inhibidores químicos se unen directamente a los dominios funcionales de ADAM24, lo que conduce a una inhibición de sus funciones proteolíticas sin alterar los niveles de expresión de la proteína.