AD031 Attivatori

Gli attivatori AD031 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5.

L'AD031 può suscitare una serie di eventi biochimici che portano alla sua attivazione funzionale. La forskolina è uno di questi attivatori, noto per stimolare direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP). I livelli elevati di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che a sua volta fosforila AD031, portando alla sua attivazione funzionale. IBMX completa questa via inibendo le fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP. L'inibizione delle fosfodiesterasi da parte dell'IBMX sostiene livelli elevati di cAMP, assicurando ulteriormente la continua attivazione della PKA e la conseguente fosforilazione di AD031. In modo simile, l'analogo del cAMP Dibutirril-cAMP può attivare direttamente la PKA, bypassando i recettori a monte e l'attivazione dell'adenilato ciclasi, portando alla fosforilazione e all'attivazione di AD031.

L'attivazione comporta la modulazione dei livelli di calcio intracellulare da parte di composti come la Ionomicina, che facilita l'afflusso di ioni calcio. Questo afflusso attiva le protein chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare AD031. Gli esteri di forbolo e il PMA, attraverso l'attivazione della protein chinasi C (PKC), forniscono una via di fosforilazione alternativa che porta all'attivazione di AD031. La sfingosina-1-fosfato si impegna con i suoi recettori per avviare cascate di segnalazione che convergono su chinasi in grado di attivare AD031. L'oleoiletanolamide, attraverso l'attivazione di PPAR-alfa, altera l'attività delle chinasi all'interno delle cellule, che può avere effetti a valle con conseguente attivazione di AD031. L'attivazione dei canali TRPV1 da parte della capsaicina porta all'ingresso del calcio e all'attivazione delle chinasi calcio-dipendenti, che contribuiscono anch'esse alla fosforilazione e alla conseguente attivazione di AD031. Queste diverse sostanze chimiche, attraverso vie di segnalazione distinte ma interconnesse, assicurano l'attivazione completa di AD031 prendendo di mira vari meccanismi cellulari e chinasi coinvolti nella sua regolazione.