ACY1L2激活剂

常见的 ACY1L2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、缓激肽 CAS 58-82-2、L-谷氨酸 CAS 56-86-0、组胺、游离碱 CAS 51-45-6 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

ACY1L2 的化学激活剂可通过各种信号途径（主要涉及蛋白质的磷酸化）调节其活性。乙酰胆碱就是这样一种激活剂，它能与与 G 蛋白相连的烟碱或毒蕈碱受体结合。当这些受体被激活时，一连串的细胞内事件就会展开，导致 ACY1L2 发生磷酸化并随后被激活。同样，福斯可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的增加是蛋白激酶 A (PKA) 磷酸化 ACY1L2 并激活它的信号。缓激肽通过与 B2 受体相互作用，与磷脂酶 C 结合，从而产生二酰甘油和三磷酸肌醇，它们是激活蛋白激酶 C (PKC) 的前体。然后，PKC 可以将 ACY1L2 作为磷酸化的靶标。

在化学激活剂的范围内，谷氨酸和组胺都能通过各自的 G 蛋白偶联受体激活磷脂酶 C，从而可能通过激酶激活 ACY1L2。肾上腺素和去甲肾上腺素作用于不同的肾上腺素能受体，但汇聚到涉及 PKA 或 PKC 的类似途径，进而使 ACY1L2 磷酸化。血清素和多巴胺也通过与其特定的 G 蛋白偶联受体结合发挥作用，血清素通过 5-HT2 受体与 PKC 结合，而多巴胺则通过 D1 类受体激活 PKA。氟化钠是 G 蛋白的异位激活剂，它能增强腺苷酸环化酶的活性，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA，导致 ACY1L2 磷酸化。腺苷和血管紧张素 II 是这一清单的补充，其中腺苷通过腺苷受体发挥作用，可能会增加 cAMP 和 PKA 的活性，而血管紧张素 II 则通过 AT1 受体激活磷脂酶 C、PKC，并最终激活 ACY1L2。每种化学物质都通过各自不同的途径达到 ACY1L2 激活这一共同终点。