Act1阻害剤

一般的なアクチンの阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。レサトリビド CAS 243984-11-4、BMS-345541 CAS 445430-58-0、BAY 11-70 82 CAS 19542-67-7、NFκB 活性化阻害剤 II、JSH-23 CAS 749886-87-1、パルテノライド CAS 20554-84-1。

ACT1阻害剤とは、主にタンパク質ACT1（NF-κBアクチベーター1）の活性を調節する能力について開発・研究されてきた多様な化学化合物の一群を指す。ACT1はNF-κB（NF-κB）シグナル伝達経路の重要な構成要素であり、免疫応答、炎症、細胞増殖、アポトーシスなど、広範な細胞プロセスの制御において中心的な役割を果たしている。従って、ACT1を阻害することは、NF-κB経路の活性と下流への影響に影響を及ぼす戦略の一つである。これらの阻害剤は、その化学構造や作用機序の点で大きく異なるが、ACT1を介するシグナル伝達を阻害する能力で統一されている。

構造的には、ACT1阻害剤には有機低分子化合物と植物などの天然化合物の両方が含まれる。これらの化合物の多くは、NF-κBシグナル伝達カスケード内の様々なステップを阻害することによって作用する。例えば、IκBキナーゼ（IKK）のような上流キナーゼの活性化を阻害するものがあり、IKKはIκBをリン酸化し、その分解とその後のNF-κBの放出に導く。また、NF-κBの核内移行を直接阻害するものや、下流の標的遺伝子の活性化に不可欠なタンパク質間相互作用を阻害するものもある。NF-κBシグナル伝達は様々な生理的・病理的プロセスにおいて中心的な役割を担っているため、ACT1阻害剤の開発と研究は科学的に大きな注目を集めている。研究者らは、ACT1阻害剤の化学的多様性を追求し、その作用機序をより深く理解し、実験的環境における有用性をさらに高めようとしている。