Inhibiteurs ACPT

Les inhibiteurs courants de l'ACPT comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le PD173074 CAS 219580-11-7.

Les inhibiteurs de l'ACPT englobent une gamme variée de composés chimiques qui, par l'inhibition de kinases et de voies de signalisation spécifiques, peuvent diminuer l'activité fonctionnelle de l'ACPT. La staurosporine, en tant qu'inhibiteur de kinase, peut empêcher la phosphorylation de l'ACPT, qui est essentielle à son activation. Cette inhibition peut entraîner une diminution de la signalisation médiée par l'ACPT. La wortmannine et le LY294002, tous deux inhibiteurs de la PI3K, bloquent une voie de signalisation clé qui peut être en amont de l'activation de l'ACPT. Leur action entraîne une réduction de l'activité de l'ACPT en entravant la cascade de signalisation qui aboutirait normalement à l'activation de l'ACPT. L'inhibition de la mTOR par la rapamycine peut également supprimer indirectement l'activité de l'ACPT en régulant à la baisse des voies qui pourraient autrement renforcer la fonction de l'ACPT.

De plus, PD173074 et Gefitinib, qui ciblent respectivement le FGFR et l'EGFR, peuvent diminuer les signaux qui peuvent être impliqués dans l'activation de l'ACPT. Bien que ces inhibiteurs ne ciblent pas directement l'ACPT, ils entravent la signalisation en amont qui est nécessaire à l'activité fonctionnelle de l'ACPT. PP2 et Dasatinib, qui inhibent les kinases de la famille Src, peuvent empêcher la phosphorylation de l'ACPT ou des protéines de sa voie d'activation, ce qui entraîne une réduction de l'activité de l'ACPT. SB203580 et SP600125, qui ciblent respectivement la MAPK p38 et la JNK, peuvent diminuer l'activation des facteurs susceptibles de stimuler l'ACPT.