AChE Inhibidores
Los inhibidores comunes de la AChE incluyen, entre otros, el fluoruro de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, el alternariol CAS 641-38-3, el clorhidrato de tacrina CAS 1684-40-8, la fisostigmina CAS 57-47-6 y el donepezilo CAS 120014-06-4.
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa (AChE) constituyen una importante clase química caracterizada por su interacción con la enzima acetilcolinesterasa, un actor clave en la neurotransmisión. La neurotransmisión implica la transmisión de señales entre células nerviosas mediante la liberación y posterior descomposición de neurotransmisores, como la acetilcolina, en la hendidura sináptica. La acetilcolinesterasa, que se encuentra principalmente en las sinapsis colinérgicas, hidroliza rápidamente la acetilcolina, poniendo fin a su acción y permitiendo el restablecimiento del potencial de reposo de la membrana neuronal. Los inhibidores de la AChE, como su nombre indica, impiden la actividad de la acetilcolinesterasa, lo que provoca la acumulación de acetilcolina en la hendidura sináptica y prolonga así los efectos de la neurotransmisión colinérgica. Estructuralmente, los inhibidores de la AChE abarcan diversas entidades químicas, desde alcaloides naturales hasta compuestos sintéticos. Por lo general, poseen sitios de unión específicos que les permiten interactuar con el sitio activo de la acetilcolinesterasa. Esta interacción puede producirse a través de mecanismos competitivos o no competitivos, dependiendo de las propiedades químicas del inhibidor. Los inhibidores competitivos se parecen a la acetilcolina y compiten por unirse al sitio activo, mientras que los inhibidores no competitivos se unen a sitios alternativos, a menudo distorsionando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad catalítica. Esta clase de compuestos desempeña un papel crucial en varios procesos fisiológicos más allá de la neurotransmisión, ya que la acetilcolina y la señalización colinérgica influyen en funciones como la contracción muscular, la regulación del sistema nervioso autónomo y los procesos cognitivos.
En conclusión, los inhibidores de la AChE forman una clase química diversa que interfiere en la descomposición normal de la acetilcolina mediante la inhibición de la acetilcolinesterasa. De este modo, modulan la neurotransmisión colinérgica, con implicaciones en toda una serie de procesos fisiológicos. La diversidad estructural dentro de esta clase permite una variedad de mecanismos de unión, lo que convierte a los inhibidores de la AChE en un importante objeto de estudio en la investigación química y biológica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Pyrantel Pamoate | 22204-24-6 | sc-205823 sc-205823A | 5 g 10 g | $82.00 $133.00 | ||
El pamoato de pirantel funciona como un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para interrumpir la actividad catalítica de la enzima mediante inhibición competitiva. Su configuración molecular única facilita fuertes interacciones con el sitio activo, lo que conduce a una cinética de reacción alterada. Las regiones hidrófilas y lipofílicas del compuesto le permiten atravesar eficazmente las membranas biológicas, lo que influye en su distribución e interacción con la AChE en diversos entornos. | ||||||
Acephate | 30560-19-1 | sc-203800 | 50 mg | $60.00 | ||
El acefato actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), presentando un mecanismo de acción característico mediante la unión irreversible a la enzima. Su estructura permite la formación de un enlace covalente estable con el residuo de serina en el sitio activo, alterando significativamente la funcionalidad de la enzima. Las características polares del compuesto mejoran la solubilidad en medios acuosos, favoreciendo su biodisponibilidad y la dinámica de interacción con la AChE en diferentes sistemas biológicos. | ||||||
Cryptotanshinone | 35825-57-1 | sc-280649 | 10 mg | $117.00 | 1 | |
La criptotanshinona funciona como un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para modular la actividad enzimática mediante la inhibición competitiva. Su estructura molecular única facilita interacciones específicas con el sitio activo, lo que conduce a un bloqueo temporal del acceso del sustrato. La naturaleza lipofílica del compuesto influye en su distribución y penetración en las membranas lipídicas, afectando a su perfil cinético y a su interacción con la AChE en diversos entornos. | ||||||
Ferutinin | 41743-44-6 | sc-221610 sc-221610A | 1 mg 5 mg | $37.00 $105.00 | 3 | |
La ferutinina actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), distinguiéndose por su mecanismo de inhibición no competitiva. Este compuesto presenta una dinámica de unión única, que le permite interactuar con sitios alostéricos de la enzima, alterando así su conformación y reduciendo la eficacia catalítica. Sus características estructurales promueven fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, mejorando su estabilidad en sistemas biológicos e influyendo en su cinética de reacción a través de diferentes niveles de pH. | ||||||
Desoxypeganine hydrochloride | 61939-05-7 | sc-204712 | 25 mg | $200.00 | 1 | |
El clorhidrato de desoxipeganina funciona como un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su afinidad de unión reversible. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la AChE, lo que conduce a una modulación de la actividad enzimática. Su configuración estérica única facilita un equilibrio dinámico entre los estados unido y no unido, influyendo en la velocidad de hidrólisis de la acetilcolina. Además, sus propiedades de solubilidad mejoran su distribución en diversos entornos, lo que afecta a su perfil cinético. | ||||||
Territrem B | 70407-20-4 | sc-203293 sc-203293A | 500 µg 1 mg | $145.00 $281.00 | ||
El Territrem B actúa como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), mostrando un mecanismo de acción distintivo a través de sus interacciones no covalentes con la tríada catalítica de la enzima. Este compuesto estabiliza el complejo enzima-sustrato, dando lugar a una presencia prolongada de acetilcolina en las hendiduras sinápticas. Sus características estructurales únicas favorecen la unión selectiva, alterando la dinámica conformacional de la enzima e influyendo en la cinética de reacción. Además, sus características hidrófobas influyen en la permeabilidad de la membrana, afectando a su biodisponibilidad en diversos sistemas. | ||||||
Donepezil hydrochloride | 120011-70-3 | sc-218265 sc-218265A | 10 mg 100 mg | $95.00 $198.00 | 9 | |
El hidrocloruro de donepezilo funciona como un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), caracterizado por su capacidad para formar interacciones reversibles con el sitio activo de la enzima. Este compuesto aumenta la estabilidad del complejo enzima-sustrato, lo que conduce a una mayor duración de la actividad de la acetilcolina. Su arquitectura molecular específica facilita la unión selectiva, que modula los estados conformacionales de la enzima e influye en la velocidad de hidrólisis. Además, sus grupos funcionales polares contribuyen a la solubilidad, lo que influye en su distribución en entornos biológicos. | ||||||
Donepezil-13C3 Hydrochloride | 120011-70-3 (unlabeled) | sc-218266 | 1 mg | $380.00 | 1 | |
El clorhidrato de donepezilo-13C3 presenta características únicas como inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE), principalmente por su marcado isotópico, que permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos. Las características estructurales del compuesto promueven distintas interacciones de enlace de hidrógeno, aumentando su afinidad por el sitio activo de la AChE. El resultado es una cinética de reacción alterada, en la que la velocidad de descomposición de la acetilcolina se modifica significativamente, lo que permite comprender mejor la dinámica de la enzima y las interacciones con los sustratos. Su perfil de solubilidad se ve influido por la presencia de grupos funcionales específicos, lo que afecta a su comportamiento en diversos entornos. | ||||||
Dehydrodeoxy Donepezil (Donepezil Impurity) | 120013-45-8 | sc-211231 | 5 mg | $360.00 | ||
El deshidrodeoxi-donepezilo, un notable inhibidor de la AChE, presenta intrigantes interacciones moleculares que potencian su afinidad de unión al sitio activo de la enzima. Su conformación estructural única facilita interacciones electrostáticas específicas, que pueden modular la eficacia catalítica de la enzima. La reactividad del compuesto se ve influida por sus propiedades estéricas, lo que conduce a vías distintivas en la inhibición enzimática. Además, sus características de solubilidad dependen de la disposición de los grupos funcionales, lo que influye en su comportamiento en diversos entornos químicos. | ||||||
rac (cis/trans) Donepezil N-Oxide | 120013-84-5 | sc-212697 | 5 mg | $380.00 | ||
El N-óxido de donepezilo Rac (cis/trans) presenta características notables como inhibidor de la AChE, principalmente por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno estables con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. La estereoquímica única de este compuesto permite una mejor orientación espacial, optimizando su dinámica de interacción. La presencia de grupos funcionales específicos contribuye a su hidrofilia, influyendo en su difusión y reactividad en diversos contextos bioquímicos. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición distinto, caracterizado por un modo de unión reversible que altera el paisaje conformacional de la enzima. | ||||||