ACAD-12 억제제
일반적인 ACAD-12 억제제에는 DMSO CAS 76896-80-5의 트리악신 C 용액, 라크 페헥실린 말레산염 CAS 6724-53-4, (+)-에토목시르 나트륨 염 CAS 828934-41-4, 4-Hydroxy-L-페닐글리신 CAS 32462-30-9 및 라놀라진 CAS 95635-55-5 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
아실-코엔자임 A 탈수소효소 계열의 화학적 억제제, 멤버 12(ACAD12)는 다양한 메커니즘을 통해 효소가 기능하는 데 필요한 기질의 가용성을 감소시킵니다. 예를 들어 트리악신 C는 장쇄 아실-CoA 합성효소의 활성을 직접적으로 손상시켜 ACAD12가 관여하는 베타 산화에 필요한 지방산 기질의 생성을 제한합니다. 마찬가지로 퍼헥실린과 에토목시르는 카르니틴 O-팔미토일전달효소(CPT1)를 억제하여 장쇄 지방산이 산화를 위해 미토콘드리아로 운반되는 것을 방지하여 결과적으로 ACAD12의 기질 풀을 감소시키는 방식으로 작용합니다. 또한 말로닐-CoA는 CPT1의 천연 억제제로 작용하여 미토콘드리아로의 기질 수송을 감소시키고 기질 고갈에 의한 ACAD12를 억제하는 데 더욱 기여합니다.
이러한 억제제 외에도 옥페니신은 CPT1을 표적으로 하여 미토콘드리아의 지방산 흡수를 방해하여 ACAD12 매개 대사에 대한 지방산의 가용성을 감소시킵니다. 반면 라놀라진은 베타 산화 경로의 하류 단계인 미토콘드리아 장쇄 3-케토아실-CoA 티올라제를 부분적으로 차단합니다. 이로 인해 ACAD12 활성을 간접적으로 억제할 수 있는 중간체가 축적됩니다. 마일드로네이트는 미토콘드리아로의 지방산 수송에 중요한 분자인 카르니틴의 생성을 감소시켜 ACAD12의 기질에 대한 접근을 간접적으로 제한합니다. 벤자피브레이트는 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체를 활성화하여 지방산 대사를 변화시키고 ACAD12의 기질 가용성을 감소시킬 수 있습니다. AICAR은 AMP 활성화 단백질 키나아제를 활성화하여 말로닐-CoA 수치를 감소시키고 결과적으로 CPT1 활성에 영향을 미쳐 ACAD12에 간접적으로 영향을 미칩니다. GSK2194069는 지방산 합성 효소를 억제하여 새로운 지방산 합성을 감소시키고 기질 부족으로 인해 ACAD12 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. ST1326은 아실-CoA:디아실글리세롤 아실전달효소 1을 억제함으로써 지방산을 저장에서 산화 쪽으로 전환하여 ACAD12의 기질 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, CPI-613의 TCA 순환 효소 활성화는 에너지 생산에 아세틸-CoA의 사용을 증가시켜 베타 산화를 위한 지방 아실-CoA의 가용성을 감소시켜 ACAD12의 활성을 감소시킬 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
트리악신 C는 지방산이 베타 산화 경로로 들어가기 전에 활성화되는 데 필요한 장쇄 아실-CoA 합성 효소를 억제하는데, 이 효소를 억제하면 아실-코엔자임 A 탈수소 효소 계열 12번이 관여하는 베타 산화 경로에 대한 기질 가용성이 감소하여 ACAD12의 기능 저해로 이어지게 됩니다. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
퍼헥실린은 장쇄 아실-CoA의 미토콘드리아 진입을 제어하는 미토콘드리아 효소인 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제-1(CPT1)을 억제하며, CPT1을 억제함으로써 베타 산화에 사용할 수 있는 기질의 양을 줄여 기질 제한을 통해 간접적으로 ACAD12의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
에토목시르는 카르니틴 O-팔미토일전달효소(CPT1)를 억제하여 베타 산화의 필수 단계인 지방 아실-CoA의 미토콘드리아로의 수송을 차단함으로써 ACAD12의 기질 가용성을 감소시켜 기능적으로 이를 억제합니다. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
옥페니신은 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제-1(CPT1)을 억제하여 미토콘드리아로의 지방산 흡수를 억제함으로써 ACAD12에 대한 지방 아실 기질의 가용성을 감소시키고 기능 억제를 유도합니다. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
라놀라진은 미토콘드리아 장쇄 3-케토아실-CoA 티올라제를 부분적으로 억제하여 지방산의 베타 산화를 억제하는데, 이는 ACAD12 이후의 하류 효소 단계로 피드백 억제를 통해 ACAD12를 간접적으로 억제할 수 있는 중간체의 축적을 초래할 수 있습니다. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
마일드로네이트는 감마-부티로베타인 하이드 록실 라제를 억제하여 지방산이 산화를 위해 미토콘드리아로 운반되는 데 필수적인 분자인 카르니틴의 합성을 감소시켜 ACAD12의 기질 가용성을 제한하여 기능 억제로 이어집니다. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR은 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하여 아세틸-CoA 카르복실화 효소를 억제하여 말로닐-CoA 수치를 감소시키고, 말로닐-CoA 수치가 낮아지면 CPT1에 대한 억제가 완화되어 지방산 산화가 증가하여 그 기질을 고갈시켜 ACAD12를 간접적으로 억제할 가능성이 있습니다. | ||||||
CPI-613 | 95809-78-2 | sc-482709 | 10 mg | $128.00 | 4 | |
CPI-613은 트리카르복실산(TCA) 사이클의 효소를 활성화하여 에너지 생산을 위한 아세틸-CoA의 활용도를 증가시켜 베타 산화를 위한 지방 아실-CoA의 가용성을 감소시켜 기질 부족으로 인해 ACAD12 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||