ABCG8-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die potenziell die Aktivität der ATP-bindenden Kassette der Unterfamilie G, Mitglied 8 (ABCG8), durch Beeinflussung verschiedener zellulärer Signalwege und Stoffwechselprozesse modulieren. Diese Aktivatoren wirken über Mechanismen, die entweder direkt oder indirekt die biochemischen Wege beeinflussen, die mit ABCG8, einem am Cholesterin- und Sterintransport beteiligten Protein, verbunden sind. Diese Verbindungen beeinflussen die ABCG8-Aktivität in erster Linie durch die Modulation von Stoffwechsel-Signalwegen und des zellulären Energiestatus. Wirkstoffe wie Forskolin, IBMX, AICAR, Metformin und Berberin üben ihre Wirkung aus, indem sie wichtige Regulatoren des zellulären Stoffwechsels wie Adenylatcyclase, Phosphodiesterasen und AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) beeinflussen. Die daraus resultierenden Veränderungen des cAMP-Spiegels oder der AMPK-Aktivierung können zu veränderten zellulären Stoffwechselzuständen führen, die wiederum die Aktivität von ABCG8 beeinflussen könnten. Forskolin und IBMX durch ihre Wirkung auf den cAMP-Spiegel und Metformin und Berberin durch die AMPK-Aktivierung sind Beispiele für die indirekte Modulation von ABCG8 über Stoffwechselwege.
Darüber hinaus zeigen Wirkstoffe wie Pioglitazon, Rosiglitazon und GW501516, die als Agonisten für PPAR-gamma bzw. PPAR-delta wirken, das Potenzial zur Modulation von Fettstoffwechselwegen, die eng mit der ABCG8-Funktion verbunden sind. Auch Wirkstoffe wie Resveratrol, Curcumin, SRT1720 und Quercetin, die SIRT1 aktivieren oder verschiedene Signalwege beeinflussen, verdeutlichen die Überschneidung von Energiestoffwechsel, Stressreaktion und antioxidativen Wegen mit der ABCG8-Aktivität.
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