ABCA Inibidores

Os inibidores comuns do ABCA incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a Lovastatina CAS 75330-75-5, o Itraconazol CAS 84625-61-6, a Rifampicina CAS 13292-46-1 e a Curcumina CAS 458-37-7.

Os inibidores ABCA referem-se a uma classe putativa de compostos que têm como alvo os transportadores de cassetes de ligação ao ATP (ABC), especificamente os da subclasse As desta grande família de proteínas. Os transportadores ABC são proteínas de membrana que utilizam a energia encontrada na hidrólise do ATP para transportar várias moléculas através das membranas celulares. A subfamília ABCA é caracterizada por uma grande variedade de membros, cada um com um papel fisiológico normal distinto, envolvendo frequentemente o transporte de lípidos e outras moléculas grandes através das membranas lipídicas. Os inibidores destes transportadores seriam concebidos para se ligarem especificamente e obstruírem a função normal da proteína, bloqueando eficazmente o processo de translocação facilitado pelas proteínas ABCA. O desenvolvimento de inibidores ABCA exigiria, em primeiro lugar, uma compreensão pormenorizada da estrutura e da função do transportador ABCA alvo. Isto pode ser conseguido através de vários métodos, como a cristalografia de raios X, a microscopia crioelectrónica ou outras técnicas biofísicas que podem fornecer informações estruturais de alta resolução. Com estes dados estruturais, os investigadores podem identificar potenciais locais de ligação, normalmente localizados nos domínios transmembranares ou nos domínios de ligação aos nucleótidos, onde o ATP é hidrolisado para fornecer a energia necessária para o transporte. Os inibidores seriam concebidos para interferir com a ligação do ATP ao transportador ou para impedir as alterações conformacionais necessárias ao ciclo de transporte. O processo de conceção implica a criação de moléculas que possam atuar como antagonistas competitivos ou não competitivos, ligando-se ao sítio ativo ou a outras regiões críticas essenciais para o funcionamento do transportador.