A630018P17Rik阻害剤

一般的なA630018P17Rik阻害剤としては、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Actinomycin D CAS 50-76-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

転写伸長因子A（SII）のN末端ドメインと中心ドメインを含む化学阻害剤は、様々なメカニズムで転写過程に影響を与えることができる。DRBは、転写の伸長期における重要なステップであるRNAポリメラーゼIIのC末端ドメイン（CTD）のリン酸化を阻害することによって、このタンパク質を標的とする。同様に、フラボピリドールは、CTDのリン酸化に必要なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害することによって上流に作用し、このキナーゼは転写伸長因子A（SII）の機能に不可欠である。より直接的なレベルでは、α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに結合し、DNAに沿って移動する能力を阻害し、伸長プロセスを阻害する。トリプトライドはRNAポリメラーゼIIのサブユニットを共有結合で修飾することで阻害効果を発揮し、転写機構を効果的に停止させる。

さらに転写経路の下流では、アクチノマイシンDがDNAにインターカレートし、RNAポリメラーゼIIの前進を阻害し、伸長プロセスを停止させる。コルジセピンはRNA鎖に取り込まれることにより、mRNA合成の早期終結を引き起こし、転写伸長因子A（SII）の役割を阻害する。ICRF-187はリボヌクレオチド還元酵素の重要な補酵素である鉄をキレートし、間接的に転写に影響を与える。カンプトテシンやエトポシドのようなトポイソメラーゼ阻害剤は、転写伸長に必要なDNAスーパーコイルの弛緩を阻害するため、転写伸長因子A（SII）の機能に間接的に影響を与える。ロカグラミド、ベツリン酸、シルベストロールのような他の化合物は、転写・翻訳機構の様々な側面を破壊し、転写の開始・伸長段階に影響を与えるか、RNAポリメラーゼIIの分解を誘導することによって、転写伸長因子A（SII）の機能を間接的に阻害することができる。