D2DR Activadores
Los activadores comunes de D2DR incluyen, entre otros, mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1, clorhidrato de (-)-quinpirol CAS 85798-08-9, B-HT 920 CAS 36085-73-1, N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8 y 7-hidroxi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
El D2DR, también conocido como DRD2, se sitúa en la vanguardia de la neurotransmisión dopaminérgica, desempeñando un papel fundamental en la orquestación de los procesos celulares. Los compuestos químicos detallados anteriormente actúan como activadores al influir directamente en vías de señalización específicas asociadas a la D2DR. En particular, agonistas como el quinpirol, la bromocriptina y el ropinirol se erigen en actores clave, ya que actúan directamente sobre el D2DR y amplifican su actividad funcional. Estos compuestos, a través de sus acciones agonistas, contribuyen significativamente a la modulación de la neurotransmisión y a la intrincada señalización intracelular. Por el contrario, los antagonistas como la Racloprida y el Haloperidol asumen un papel regulador al modular la actividad del D2DR. Al actuar mediante el bloqueo del receptor, estos antagonistas aumentan la sensibilidad a la dopamina endógena, ajustando delicadamente la capacidad de respuesta del receptor. Los agonistas parciales como el Aripiprazol alcanzan un sutil equilibrio, ejerciendo efectos equilibrados sobre el D2DR. Esta modulación matizada contribuye a la regulación fina de la señalización dopaminérgica, reflejando las complejidades inherentes a las vías bioquímicas asociadas con el D2DR.
Los antipsicóticos atípicos, ejemplificados por la Clozapina y la Lurasidona, participan en interacciones intrincadas con el D2DR, presentando un enfoque sofisticado para modular su función. Estos compuestos introducen sutilezas al influir en el impacto del D2DR sobre la neurotransmisión dopaminérgica, subrayando la complejidad de la interacción entre sustancias químicas exógenas y procesos celulares endógenos. Además, los moduladores indirectos como el SKF 38393 extienden su influencia al D2DR navegando por el paisaje más amplio del sistema receptor de dopamina. Sus acciones repercuten aguas abajo, afectando a intrincadas vías de señalización asociadas a los D2DR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | sc-200395 sc-200395A sc-200395B | 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $362.00 $540.00 | 4 | |
El mesilato de bromocriptina actúa como un agonista del receptor dopaminérgico D2, que se distingue por su unión selectiva al sitio ortostérico del receptor, lo que desencadena cambios conformacionales que potencian la señalización dopaminérgica. Su perfil de interacción único incluye un rápido inicio de acción debido a interacciones electrostáticas favorables con los residuos del receptor. Las características de solubilidad del compuesto favorecen una distribución eficaz en los sistemas biológicos, mientras que su estereoquímica contribuye a su selectividad como receptor y a su eficacia funcional. | ||||||
Raclopride | 84225-95-6 | sc-204229 sc-204229A | 10 mg 50 mg | $89.00 $295.00 | 2 | |
El raclopride es un antagonista selectivo del receptor dopaminérgico tipo D2. Aumenta la actividad del D2DR bloqueando el receptor e impidiendo la unión de la dopamina. Esto conduce a una mayor sensibilidad del D2DR a la dopamina endógena, potenciando su actividad funcional en la neurotransmisión y las vías de señalización descendentes. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
El hidrocloruro de (-)-quinpirol es un potente agonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su capacidad para estabilizar la conformación activa del receptor. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, mejorando la afinidad del receptor y la señalización a través de interacciones específicas con dominios transmembrana. Su perfil cinético revela una tasa de disociación lenta, lo que permite una activación prolongada del receptor. Además, su naturaleza quiral influye en la dinámica de unión, contribuyendo a su distinto comportamiento farmacológico. | ||||||
B-HT 920 | 36085-73-1 | sc-203523 sc-203523A | 10 mg 50 mg | $142.00 $583.00 | ||
El B-HT 920 funciona como un modulador selectivo del receptor dopaminérgico D2, que se distingue por su afinidad de unión única que promueve la desensibilización del receptor. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, influyendo en las vías de señalización descendentes. Su cinética de reacción demuestra un rápido inicio de acción, junto con un mecanismo de unión reversible que permite un ajuste preciso de la actividad del receptor. Las características estructurales del compuesto facilitan distintos cambios conformacionales, potenciando sus efectos moduladores. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
La N-Desmetilclozapina actúa como antagonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones hidrofóbicas únicas. Este compuesto presenta una tasa de disociación lenta, lo que conduce a una ocupación prolongada del receptor. Su distintiva arquitectura molecular permite una interacción selectiva con sitios alostéricos, modulando la dinámica del receptor e influyendo en las cascadas de señalización intracelular. Las interacciones del compuesto con las membranas lipídicas aumentan aún más su biodisponibilidad y afinidad por el receptor. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | $102.00 $245.00 | 5 | |
El 7-hidroxi-DPAT-HBr funciona como agonista del receptor dopaminérgico D2, destacando por su capacidad para inducir la activación del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofílicas. Este compuesto demuestra una cinética rápida en la unión al receptor, facilitando una rápida transducción de la señal. Sus características estructurales únicas permiten la modulación selectiva de subtipos de receptores, influyendo en las vías posteriores y en las respuestas celulares. Además, sus propiedades de solubilidad mejoran su interacción con las membranas biológicas, optimizando la participación del receptor. | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
La cabergolina actúa como un potente agonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones hidrofóbicas y apilamiento π-π con residuos aromáticos. Este compuesto presenta una lenta tasa de disociación del receptor, lo que permite efectos de señalización prolongados. Su rigidez estructural contribuye a la unión selectiva, influyendo en varias cascadas de señalización intracelular. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que facilita la participación efectiva del receptor. | ||||||
(RS)-(±)-Sulpiride | 15676-16-1 | sc-205494 | 100 mg | $69.00 | ||
La sulpirida es un antagonista de los receptores dopaminérgicos de tipo D2. Modula la actividad del D2DR bloqueando el receptor, lo que provoca una mayor sensibilidad a la dopamina endógena. Esto conduce a una mayor actividad funcional del D2DR en la regulación de la neurotransmisión y los procesos celulares asociados. La acción antagonista de la sulpirida pone de relieve su papel en el ajuste de la señalización dopaminérgica a través de la D2DR. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
El clorhidrato de ropinirol funciona como un agonista selectivo del receptor dopaminérgico D2, que se distingue por su afinidad de unión única que promueve la activación del receptor mediante enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas. Su perfil cinético revela una velocidad de asociación moderada, que conduce a una ocupación sostenida del receptor. La flexibilidad conformacional del compuesto le permite adaptarse a diferentes estados del receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes. Además, sus propiedades de solubilidad mejoran su interacción con las membranas lipídicas, optimizando el acceso al receptor. | ||||||
Quinelorane dihydrochloride | 97548-97-5 | sc-255455 sc-255455A | 5 mg 10 mg | $94.00 $219.00 | ||
El dihidrocloruro de quinelorano actúa como un potente agonista del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su elevada selectividad y afinidad por el receptor. Su estructura molecular única facilita interacciones hidrofóbicas específicas, aumentando la estabilidad de la unión. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida activación del receptor y la consiguiente modulación de las cascadas de señalización intracelular. Además, su capacidad para formar complejos estables con dominios receptores subraya su papel en la influencia sobre las respuestas neurofisiológicas. | ||||||