5430411K18Rik激活剂

常见的 5430411K18Rik 激活剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、托林 1 CAS 1222998-36-8、培利福星 CAS 157716-52-4、精胺 CAS 124-20-9 和卡马西平 CAS 298-46-4。

Epg5 的化学激活剂通过各种分子机制参与自噬途径，这些机制汇聚在该蛋白的功能激活上。雷帕霉素通过与 FKBP12 结合，抑制自噬的关键控制点 mTOR，从而激活 Epg5 介导的自噬过程。Torin 1 与雷帕霉素类似，是一种选择性的 mTOR 抑制剂，可激活自噬，这就意味着 Epg5 在自噬通量增强中的作用。Perifosine 通过抑制 Akt，导致 mTOR 活性降低，进而刺激自噬，从而使 Epg5 参与自噬系留和融合过程。Spermidine 通过抑制乙酰转移酶 EP300，导致自噬相关蛋白去乙酰化，随后激活自噬，从而利用 Epg5 的功能促进自噬体的形成和成熟。

除此之外，卡马西平通过损害肌醇的合成来促进自噬，而肌醇的合成反过来又需要 Epg5 的激活来完成自噬体与溶酶体的融合过程。锂通过抑制肌醇单磷酸酶来刺激 Epg5，从而激活自噬途径。三卤糖是一种不依赖于 mTOR 的自噬诱导剂，它通过促进溶酶体清除自噬底物来激活 Epg5。白藜芦醇通过调节 AMPK/mTOR/ULK1通路激活Epg5，从而增强自噬。烟酰胺通过抑制 SIRT1 激活自噬，导致自噬相关蛋白的去乙酰化，这涉及 Epg5 的激活。二甲双胍通过激活 AMPK 和随后的 mTOR 抑制，激活了自噬囊泡成熟所必需的 Epg5。最后，维拉帕米和 3-甲基腺嘌呤分别通过钙水平调节和 PI3K 信号转导调节自噬，促进 Epg5 在自噬机制中的功能性激活。