Date published: 2025-9-12

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4933402E13Rik激活剂

常见的 4933402E13Rik 激活剂包括但不限于曲古抑菌素 A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞苷 CAS 320-67-2、MG-13 2 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Epoxomicin CAS 134381-21-8和Withaferin A CAS 5119-48-2。

MAGE 家族成员 C2 的化学激活剂通过各种机制影响蛋白质的活性。Trichostatin A 和 5-Azacytidine 可导致与 MAGE 家族成员 C2 有相互作用的基因的表达发生变化。Trichostatin A 通过抑制组蛋白去乙酰化酶,使染色质结构更加松弛,进而导致基因转录增加。这可能会导致与 MAGE 家族成员 C2 协同作用的蛋白质表达量增加,从而增强其活性。同样,5-氮杂胞苷通过抑制 DNA 甲基转移酶,导致 DNA 甲基化水平降低。甲基化水平的降低可重新激活沉默基因,从而可能增加与 MAGE 家族成员 C2 相互作用的蛋白质的产量,从而增强其功能活性。

此外,包括 MG132、Epoxomicin、Bortezomib、Lactacystin 和 Z-Leu-Leu-Leu-al 在内的几种蛋白酶体抑制剂通过阻止调节泛素-蛋白酶体系统的蛋白质降解而发挥作用。该系统对蛋白质的周转至关重要,而 MAGE 家族成员 C2 就在这一途径中发挥作用。通过抑制蛋白酶体的活性,这些化学物质可导致调节蛋白的积累,从而稳定 MAGE 家族成员 C2 并增强其与其他途径成分的功能性相互作用。其他化合物,如威非林 A、双硫仑、白桦脂酸、Geldanamycin 和 Celastrol 可激活应激反应途径,这也会影响 MAGE 家族成员 C2 的活性。例如,威舍芬 A 和白桦脂酸会诱发氧化应激,从而激活 MAGE 家族成员 C2 参与的细胞通路。双硫仑与铜形成复合物,可抑制蛋白酶体,这可能会通过稳定 MAGE 家族成员 C2 的相互作用伙伴而导致其活化。格尔德霉素(Geldanamycin)通过与热休克蛋白 90 结合,破坏了可能与 MAGE 家族成员 C2 相互作用的客户蛋白的降解,而 Celastrol 的作用机制是通过抑制蛋白酶体的活性,这同样会导致 MAGE 家族成员 C2 的活性增强,成为应激反应的一部分。

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