26S Proteasome p58 Inibitori
I comuni inibitori del 26S Proteasoma p58 includono, ma non sono limitati a, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2, Oprozomib CAS 935888-69-0 e Lactacystin CAS 133343-34-7.
Gli inibitori del 26S proteasoma p58 agiscono principalmente attraverso l'inibizione dell'attività chimotripsinica della subunità p58 del 26S proteasoma. Ad esempio, Bortezomib e Ixazomib sono inibitori reversibili che si legano al sito chimotripsinico della subunità p58. D'altra parte, Carfilzomib e Oprozomib sono inibitori irreversibili che mirano selettivamente allo stesso sito. Questi inibitori sono in grado di bloccare efficacemente la funzione proteolitica del 26S proteasoma, poiché il sito chimotripsina-simile è fondamentale per la sua attività di degradazione. L'inibizione è altamente specifica: il composto forma un complesso reversibile o irreversibile con la subunità p58.
Un'altra serie di composti, come la lattacistina e l'epossomicina, agisce formando un addotto covalente con il sito simile alla chimotripsina della subunità p58, causando così un'inibizione irreversibile. PR-171, un analogo di Carfilzomib, segue un meccanismo simile, ma è specificamente progettato per inibire irreversibilmente la p58. Al contrario, PR-957 e PR-924 hanno come bersaglio l'immunoproteasoma, una variante del proteasoma 26S, e quindi agiscono indirettamente su p58. Altri composti, come MG-132, offrono un'inibizione più ampia, mirando non solo all'attività chimotripsinica ma anche ad altre funzioni proteolitiche all'interno del proteasoma. MLN2238, un prodrug di Ixazomib, offre una forma di inibizione reversibile, fornendo un ulteriore metodo per l'inibizione di p58. Questi inibitori influenzano direttamente o indirettamente la subunità p58, sottolineando il ruolo critico che essa svolge nel funzionamento del 26S proteasoma.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib forma un complesso reversibile con il proteasoma 26S, inibendo direttamente l'attività chimotripsinica della subunità p58. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib si lega in modo irreversibile al proteasoma 26S, colpendo selettivamente il sito chimotripsina-simile della subunità p58. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib inibisce il proteasoma 26S, in particolare l'attività chimotripsino-simile della subunità p58 mediante inibizione reversibile. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib ha come bersaglio l'attività chimotripsinica di p58 all'interno del proteasoma 26S, legandosi in modo irreversibile. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce il 26S proteasoma formando un addotto covalente con la treonina N-terminale di p58. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Il delanzomib inibisce il proteasoma 26S prendendo di mira l'attività chimotripsino-simile della subunità p58. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina forma un legame covalente con il sito chimotripsinico della p58, causandone l'inibizione irreversibile. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
PR-957 ha come bersaglio l'immunoproteasoma, una variante del proteasoma 26S, e quindi influenza la funzione di p58. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
L'MG-132 inibisce il 26S proteasoma, colpendo le attività di idrolisi della chimotripsina, della tripsina e del peptidil-glutamil peptide. | ||||||