2310007A19Rik激活剂
常见的 2310007A19Rik 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Sp-cAMPS CAS 93602-66-5、PGE2 CAS 363-24-6 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
二型 PKA 含 R-亚基（RIIa）结构域 1 的调节亚基的化学激活剂可通过各种生化途径调节该蛋白的活性，主要是通过操纵细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平和蛋白激酶 A（PKA）的活性。佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，催化 ATP 向 cAMP 的转化，从而提高这种次级信使在细胞内的浓度。cAMP 浓度的升高会激活 PKA，而 PKA 又会使含有 RIIa 结构域 1 的 II 型 PKA 调节亚基磷酸化，从而导致其被激活。同样，肾上腺素和异丙肾上腺素都是β-肾上腺素能激动剂，它们与各自的受体结合，增强腺苷酸环化酶的活性，从而也会增加 cAMP，进而激活 PKA。同样，PGE2 通过其 G 蛋白偶联受体提高 cAMP 水平，促进 PKA 的活化，并随后使该调节亚基磷酸化。
IBMX、罗立普兰、西洛司胺和阿那格雷等其他化合物通过抑制特定的磷酸二酯酶（PDEs）（一种负责降解 cAMP 的酶）来维持高水平的 cAMP。IBMX 是一种非选择性 PDE 抑制剂，而 Rolipram 选择性地抑制 PDE4，Cilostamide 抑制 PDE3，Anagrelide 也针对 PDE3。抑制这些 PDE 可阻止 cAMP 分解，从而导致 PKA 持续激活。一旦被激活，PKA 就会磷酸化含有 1 个 R-亚基（RIIa）结构域的 II 型 PKA 调节亚基。cAMP 的合成类似物，如 Sp-cAMPS 和 8-CPT-cAMP，可模拟 cAMP 并直接激活 PKA，绕过细胞表面受体介导的腺苷酸环化酶激活。H-89 虽然是典型的 PKA 抑制剂，但在某些浓度下会自相矛盾地增强 PKA 的活性，可能有助于磷酸化和激活含有 1 个 R-亚基（RIIa）结构域的 II 型 PKA 调节亚基。胰高血糖素是这方面的另一种激素，它与其受体结合并刺激腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 的产生并激活 PKA，进一步促进调节亚基的磷酸化和激活。通过这些不同的机制，每种化学物质都能通过调节 cAMP-PKA 信号通路，上调含有 R-亚基（RIIa）结构域的 1 型 PKA 调节亚基的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可防止cAMP降解，从而增加PKA活性。这会导致PKA激活PKA R亚基（RIIa）域的调节亚基，并使其磷酸化。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
Sp-cAMPS是一种cAMP类似物，可以激活PKA。这种激活可以导致蛋白质的磷酸化，包括II型PKA调节亚基R亚基（RIIa）域的磷酸化，从而促进其激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）通过其G蛋白偶联受体发挥作用，增加cAMP水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）。随后，PKA可磷酸化并激活II型PKA调节亚基R亚基（RIIa）结构域1。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶-4（PDE4）的选择性抑制剂，PDE4 负责分解 cAMP。使用罗利普仑抑制 PDE4 会导致 cAMP 水平升高，从而增强 PKA 的活性，这可能会通过磷酸化激活含有 1 个 R-亚基（RIIa）结构域的 II 型 PKA 调节亚基。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体结合，后者通过激活腺苷酸环化酶增加cAMP的产生。由此激活的蛋白激酶A（PKA）可以磷酸化并激活II型PKA调节亚基R亚基（RIIa）结构域1。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可增加细胞内cAMP水平，从而激活PKA。PKA可磷酸化并激活II型PKA调节亚基R亚基（RIIa）结构域。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
8-CPT-cAMP 是一种具有位点选择性的 cAMP 类似物，可激活 PKA。活化的 PKA 可以磷酸化并激活含有 1 个 R-亚基（RIIa）结构域的 II 型 PKA 调节亚基。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
西洛司他胺是一种选择性PDE3抑制剂，可防止cAMP降解，从而提高PKA活性。PKA活性提高后，可导致II型PKA调节亚基R亚基（RIIa）结构域1的磷酸化激活。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
阿那格雷是一种磷酸二酯酶抑制剂，对 PDE3 具有特异性，可导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA。PKA 激活可能导致含有 1 个 R-亚基（RIIa）结构域的 II 型 PKA 调节亚基的磷酸化和激活。 | ||||||