2′-PDE激活剂

常见的 2'-PDE 激活剂包括但不限于腺苷 CAS 58-61-7、佛斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、咖啡因 CAS 58-08-2 和茶碱 CAS 58-55-9。

2'-PDE激活剂包括一类通过调节细胞内cAMP水平间接增强2'-磷酸二酯酶（2'-PDE）活性的化合物。2'-PDE 在 cAMP 的细胞代谢中发挥着关键作用，可将其转化为 AMP。腺苷和福斯可林等化合物作用于 2'-PDE 的上游，分别通过与腺苷受体的相互作用和激活腺苷酸环化酶来增加 cAMP 的产生。cAMP 浓度的升高间接要求 2'-PDE 的活性增强，以恢复细胞的 cAMP 平衡。同时，非特异性磷酸二酯酶抑制剂（如 IBMX、咖啡因和茶碱）通过阻止 cAMP 分解来提高 cAMP 浓度，这也可能导致 2'-PDE 活性的间接增强，因为这种酶试图调节这种重要信号分子的浓度。

其他磷酸二酯酶的选择性抑制剂，如罗立普仑、长春西汀、喷托西林、双嘧达莫、西地那非、伐地那非和他达拉非，通过特异性靶向和抑制磷酸二酯酶家族的其他成员来增加 cAMP 的含量。这种选择性抑制会导致 cAMP 水平升高，反过来又会增强 2'-PDE 的活性，因为 2'-PDE 会水解多余的 cAMP。这些化合物并不直接作用于 2'-PDE，而是创造一个富含 cAMP 的细胞环境，从而间接促进 2'-PDE 在维持细胞 cAMP 平衡方面的功能作用。2'-PDE 底物供应的增加导致 cAMP 向 AMP 的转化率提高，突出了各种磷酸二酯酶之间错综复杂的相互作用以及 2'-PDE 在调节这些信号级联中的关键作用。每种化学物质都会影响有助于间接激活 2'-PDE 的特定途径，这突出了它们在侧重于了解 cAMP 介导的信号传导和 2'-PDE 活性调控的研究环境中的潜在作用。