1810033B17Rik 활성제

일반적인 1810033B17Rik 활성제에는 PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 및 모넨신 A CAS 17090-79-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

비만 세포 발현 막 단백질 1의 화학적 활성화제는 이 단백질의 활성 조절에 수렴하는 다양한 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 프로스트라틴은 단백질 키나아제 C(PKC)를 자극하여 비만 세포 발현 막 단백질 1의 인산화를 유도하는 것으로 알려져 있습니다. 이 인산화는 이 단백질의 기능 경로의 핵심 단계인 단백질을 활성화합니다. 또 다른 PKC 활성화제인 브라이오스타틴 1도 유사한 활성화 경로를 따르며, 이는 PKC 매개 인산화가 비만 세포 발현 막 단백질 1의 활성을 조절하는 중요한 메커니즘임을 시사합니다. 포스콜린과 이소프로테레놀은 모두 세포 내 cAMP 수준을 증가시킴으로써 작용합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 이를 달성하는 반면, 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체와의 상호작용을 통해 같은 효소를 간접적으로 활성화합니다. cAMP 수치가 상승하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되어 인산화되어 비만세포 발현 막 단백질 1을 활성화할 수 있습니다.

한편, 몇몇 화합물은 비만 세포 발현 막 단백질 1 활성의 또 다른 중요한 조절자인 세포 내 칼슘 수준을 조절하는 방식으로 작용합니다. 이오노마이신, A23187, 칼슘 이오노포어 III는 비만세포 발현 막 단백질 1을 활성화할 수 있는 신호인 세포 내 칼슘 농도를 직접적으로 증가시키는 칼슘 이오노포어 역할을 합니다. 탑시갈긴은 소포체/소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 칼슘이 소포체/소포체로 재흡수되는 것을 방지하고 단백질을 활성화할 수 있는 높은 세포질 칼슘 수준을 유지함으로써 세포 내 칼슘의 증가에 기여합니다. 또한 브레펠딘 A는 골지체의 기능을 방해하여 비만세포 발현 막 단백질 1의 이동과 기능적 발현에 영향을 줄 수 있으며, 나트륨 이온 이온화 물질인 모넨신은 세포막의 나트륨 구배를 방해하여 칼슘 항상성에 간접적으로 영향을 주어 비만세포 발현 막 단백질 1을 활성화할 수 있습니다. 마지막으로 오카다산은 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제하여 비만 세포 발현 막 단백질 1을 포함한 단백질을 인산화 상태로 유지하여 지속적인 활성화를 유도합니다.