GluR1-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die dazu dienen, die Aktivität des GluR1-Proteins zu steigern, einer Untereinheit von Glutamatrezeptoren vom AMPA-Typ, die an der schnellen exzitatorischen synaptischen Übertragung im zentralen Nervensystem beteiligt sind. Verbindungen wie Cyclothiazid und Aniracetam sind als positive allosterische Modulatoren von AMPA-Rezeptoren bekannt. Ihre Funktion besteht darin, die GluR1-Aktivität zu erhöhen, indem sie eine Desensibilisierung verhindern und die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat verstärken. In ähnlicher Weise verstärken Ampakine wie CX-516, PEPA, IDRA-21, LY404187 und Sunifiram die GluR1-vermittelte synaptische Übertragung, indem sie die Kanalöffnungsfrequenz oder die Effizienz glutamatinduzierter Reaktionen erhöhen und so ein robusteres Erregungssignal über die Synapse ermöglichen. Die chemischen Verbindungen, die als 1700021P04Rik-Aktivatoren klassifiziert sind, zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, die Expression des Gens 1700021P04Rik im Mausgenom hochzuregulieren. Die Suche nach diesen Aktivatoren beginnt oft mit einem Hochdurchsatz-Screening-Verfahren, das darauf ausgelegt ist, eine Vielzahl von Verbindungen schnell zu bewerten, um diejenigen zu finden, die die Aktivität des Gens 1700021P04Rik erhöhen können. Eine typische Methode, die in dieser Phase eingesetzt wird, ist die Verwendung eines Luciferase-Reporter-Assays. Bei diesem Assay wird die Promoterregion von 1700021P04Rik an das Luciferase-Reportergen gebunden, und die Aktivierung dieses Promotors durch eine Verbindung führt zu einer Erhöhung der Luciferase-Aktivität, die leicht als Lumineszenzsignal gemessen werden kann. Chemikalien, die zu einer signifikanten Erhöhung der Lumineszenz führen, werden als potenzielle 1700021P04Rik-Aktivatoren markiert und anschließend einer detaillierteren Analyse unterzogen. Sobald potenzielle Aktivatoren identifiziert sind, werden Bestätigungstests durchgeführt, um ihre Wirkung zu validieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP und cGMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus kann IBMX die cAMP-Spiegel in Zellen erhöhen, was indirekt die Aktivität von 1700021P04Rik durch ähnliche Mechanismen wie Forskolin steigern kann, wenn 1700021P04Rik Teil des cAMP-Signalwegs ist. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Die Calcium-Signalübertragung ist ein allgegenwärtiger Mechanismus, der viele zelluläre Prozesse modulieren kann. Wenn 1700021P04Rik durch Calcium-abhängige Kinasen oder Phosphatasen reguliert wird, könnte Ionomycin seine Aktivität durch Erhöhung des Calciumeinstroms verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Wenn 1700021P04Rik ein Substrat für PKC ist oder am PKC-Signalweg beteiligt ist, könnte PMA die Aktivität von 1700021P04Rik durch Aktivierung von PKC erhöhen, wodurch 1700021P04Rik direkt phosphoryliert und aktiviert werden könnte. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiteres Calcium-Ionophor, das dem Ionomycin ähnelt. Durch die Erhöhung des intrazellulären Calciums könnte A23187 die Aktivierung von 1700021P04Rik potenzieren, wenn es auf die Calcium-Signalübertragung reagiert, entweder direkt oder über calciumabhängige Proteine. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Die Hemmung von PI3K kann zu einer Verringerung der PIP3-Spiegel führen, was sich auf die nachgeschaltete Signalübertragung, einschließlich AKT, auswirkt. Wenn 1700021P04Rik durch die PI3K/AKT-Signalübertragung negativ reguliert wird, könnte die Hemmung durch LY294002 diese Hemmung aufheben und die Aktivität von 1700021P04Rik erhöhen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Aktivierung von ERK1/2 verhindert. Wenn das Protein 1700021P04Rik an Zellsignalwegen beteiligt ist, die durch ERK negativ reguliert werden, könnte die Hemmung durch PD98059 zu einer erhöhten Aktivität von 1700021P04Rik führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK. Die Hemmung von p38 MAPK kann zu Veränderungen in nachgeschalteten Signalwegen führen. Wenn 1700021P04Rik an einem Signalweg beteiligt ist, der durch die Aktivität von p38 MAPK unterdrückt wird, könnte SB203580 1700021P04Rik indirekt aktivieren, indem es diese Unterdrückung aufhebt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen könnte zu einem erhöhten Phosphorylierungsgrad von Proteinen führen. Wenn 1700021P04Rik durch Phosphorylierung aktiviert wird, könnte Okadainsäure seine Aktivität durch Verhinderung der Dephosphorylierung verstärken. |