1700010N08Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700010N08Rik incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a triciribina CAS 35943-35-2 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos da proteína 1700010N08Rik actuam através de vários mecanismos para impedir a sua atividade funcional na célula. A rapamicina, por exemplo, actua formando um complexo com a proteína FKBP12, que depois se liga ao mTOR, um controlador central do crescimento e metabolismo celular. Esta ligação inibe a atividade da mTOR, que desempenha um papel crucial na regulação da síntese proteica e da proliferação celular, processos nos quais a 1700010N08Rik está implicada. O impacto da rapamicina na sinalização mTOR cruza-se, assim, com a via funcional da 1700010N08Rik, levando a uma inibição da atividade da proteína, ao paralisar o processo que regula a sua função. Do mesmo modo, os inibidores da PI3K, como a Wortmannin e o LY294002, interrompem a via PI3K/AKT/mTOR, que é parte integrante dos sinais de crescimento e sobrevivência celular. A Wortmannin consegue-o através da ligação direta à PI3K, que interrompe a atividade da quinase, enquanto o LY294002 compete com o ATP para inibir a PI3K. A supressão desta via por qualquer um dos compostos resulta na redução da fosforilação da AKT e na subsequente atividade do mTOR, criando um bloqueio nos processos celulares que regulam e activam o 1700010N08Rik.

Além disso, a triciribina tem como alvo direto a AKT, uma quinase da via PI3K/AKT/mTOR. Ao inibir seletivamente a AKT, o Triciribine reduz a sinalização necessária para a sobrevivência e proliferação celular, que engloba as funções reguladoras do 1700010N08Rik. Além disso, o U0126 e o PD98059 são compostos que têm como alvo a via MAPK/ERK. O U0126 inibe a MEK1/2, que são activadores a montante da ERK1/2, enquanto o PD98059 impede a MEK de ativar a ERK1/2 bloqueando a sua fosforilação. A supressão da via MAPK/ERK por estes inibidores resulta na diminuição da ativação de proteínas a jusante, incluindo a 1700010N08Rik, devido à falta da sinalização necessária. Por último, o inibidor da JNK SP600125 e o inibidor da MAP quinase p38 SB203580 interrompem outras vias da MAPK. O SP600125 impede a via da JNK, afectando a expressão dos genes e a resposta celular ao stress, enquanto o SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP quinase, envolvida nas respostas inflamatórias ao stress. Ambos os inibidores, ao visarem as respectivas cinases, modulam as vias de sinalização que contribuem para a função da 1700010N08Rik, reduzindo assim a sua atividade na célula.