1700003M02Rik阻害剤

一般的な1700003M02Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、トリシクリビン CAS 35943-35-2、U-0126 CAS 109511-58-2などがある。

1700003M02Rikタンパク質の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通じてその活性を阻害する。WortmanninとLY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路において極めて重要な役割を果たすホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とすることでその効果を発揮する。これらの化合物によるPI3Kの阻害は、1700003M02Rikを含む下流タンパク質のリン酸化と活性化を減少させる。ラパマイシンも、その作用機序は異なるが、FKBP12に結合してmTOR複合体1を阻害することにより、PI3K/ACT/mTOR経路を破壊し、この経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させることができる。一方、トリシリビンは、シグナル伝達カスケードにおいて1700003M02Rikの上流に位置するキナーゼであるAKTのリン酸化を直接阻害する。

MAPK/ERK経路は1700003M02Rikのもう一つの重要な制御因子であり、MEK1/2の選択的阻害剤であるU0126とPD98059が標的としている。MEK1/2の活性化を阻害することにより、これらの阻害剤はERK経路の活性化を抑制し、結果として1700003M02Rikの活性を抑制することができる。SP600125とSB203580は、それぞれ他のMAPキナーゼ経路、具体的にはJNK経路とp38 MAPキナーゼ経路を標的とする阻害剤である。SP600125とSB203580によるこれらのキナーゼの阻害は、ストレス応答シグナルの減少につながり、1700003M02Rikの機能的活性を変化させる可能性がある。エルロチニブとゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの阻害に焦点を当てており、これを阻害すると、1700003M02Rikの活性を制御する下流のシグナル伝達が阻害される可能性がある。最後に、広域キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンとマルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、1700003M02Rikの活性を調節する経路を含む様々なシグナル伝達経路内の幅広いキナーゼを阻害することができ、その結果、1700003M02Rikの活性を低下させる。