1700003M02Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700003M02Rik incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Triciribina CAS 35943-35-2 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da proteína 1700003M02Rik actuam através de várias vias bioquímicas para inibir a sua atividade. A Wortmannin e o LY294002 exercem os seus efeitos visando as fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), que desempenham um papel fundamental na via de sinalização PI3K/AKT. A inibição da PI3K por estes compostos pode resultar na redução da fosforilação e ativação de proteínas a jusante, incluindo a 1700003M02Rik. A rapamicina, embora diferente no seu modo de ação, também perturba a via PI3K/AKT/mTOR, ligando-se à FKBP12 e inibindo o complexo mTOR 1, o que pode diminuir a atividade das proteínas reguladas por esta via. A triciribina, por outro lado, inibe diretamente a fosforilação da AKT, uma quinase que está a montante da 1700003M02Rik na cascata de sinalização.

A via MAPK/ERK é outro regulador crítico do 1700003M02Rik e é visada pelo U0126 e pelo PD98059, que são inibidores selectivos da MEK1/2. Ao impedir a ativação da MEK1/2, estes inibidores podem suprimir a ativação da via ERK e, consequentemente, a atividade do 1700003M02Rik. O SP600125 e o SB203580 são inibidores que visam outras vias da MAP quinase, especificamente a via da JNK e a via da p38 MAP quinase, respetivamente. A inibição destas cinases pelo SP600125 e pelo SB203580 pode levar a uma redução da sinalização da resposta ao stress e pode alterar a atividade funcional do 1700003M02Rik. O erlotinib e o gefitinib centram-se na inibição da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que, após inibição, pode levar a uma perturbação da sinalização a jusante que regula a atividade do 1700003M02Rik. Por último, o inibidor de quinase de largo espetro, Staurosporine, e o inibidor de multi-quinase, Sorafenib, podem inibir uma vasta gama de quinases em várias vias de sinalização, incluindo vias que regulam a atividade do 1700003M02Rik, levando assim a uma diminuição da sua atividade.