1700003F12Rik阻害剤

一般的な1700003F12Rik阻害剤には、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 29 4002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、U-0126 CAS 109511-58-2。

1700003F12Rikの化学的阻害剤は、その活性に不可欠な様々なシグナル伝達経路を阻害することにより、タンパク質の機能を阻害することができる。化合物SB203580は、1700003F12Rikがその機能に利用していると思われる細胞ストレス応答シグナル伝達の極めて重要な酵素であるp38 MAPキナーゼに対する阻害作用で知られている。同様に、PD98059はMAPK/ERK経路の上流成分であるMEKを標的としており、1700003F12Rikが関与するシグナル伝達のリレーを阻害する可能性がある。LY294002とWortmanninは共に細胞内シグナルの重要な調節因子であるPI3Kに作用し、これらの阻害は1700003F12Rikのシグナル伝達過程の可能性のある導管であるPI3K/AKT経路を障害する可能性がある。SP600125はJNK経路を標的とし、1700003F12Rikが関与するJNK依存性のシグナル伝達を阻害する可能性がある。一方、もう一つのMEK1/2阻害剤であるU0126は、1700003F12Rikの機能にとって重要かもしれないERK経路のシグナル伝達をさらに低下させる可能性がある。

カスケードのさらに下流では、Y-27632がRho/ROCKシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるROCKを阻害し、この経路によって制御される細胞プロセスにおける1700003F12Rikの役割を破壊する可能性がある。一方、ラパマイシンは、細胞の成長と増殖の中心的な調節因子であるmTORに作用し、その阻害は1700003F12Rikが関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。PP2とダサチニブはともにSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤であり、ダサチニブはBCR-ABLも阻害し、その作用は1700003F12Rikが関与する経路の活性を弱める可能性がある。ビシンドリルマレイミドIは、多くのシグナル伝達経路に関与するPKCを標的とし、ここでの阻害は1700003F12Rikシグナル伝達を低下させる可能性がある。最後に、Staurosporineは、1700003F12Rikと相互作用する、あるいは1700003F12Rikを制御するものを含むと思われるプロテインキナーゼを広く標的としており、それによって、細胞のキナーゼ活性に広範囲に影響を与えることにより、タンパク質の機能阻害につながる。それぞれの化学物質は、その特定の標的を通して、1700003F12Rikが細胞内で効果的に機能するために必要なシグナル伝達基盤を解体することによって、1700003F12Rikを阻害することになる。