17β-HSD2阻害剤
一般的な17β-HSD2阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、トリロスタンCAS 13647-35-3、アミノグルテチミドCAS 125-84-8、エクセメスタンCAS 107868-30-4、レトロゾールCAS 112809-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。
17β-HSD2阻害剤は、17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ2型（17β-HSD2）という酵素を標的として阻害するように設計された化合物の一群に属する。この酵素は、ステロイドホルモンの代謝、特にホルモンバランスの維持に重要なプロセスであるエストラジオールからエストロンへの変換において重要な役割を果たしている。17β-HSD2の阻害剤は、この酵素と相互作用するように開発されており、その触媒活性を阻害し、ステロイドホルモンの相互変換に影響を与える可能性がある。
17β-HSD2阻害剤の開発は、医薬品化学、構造生物学、生化学を含む複雑で学際的なプロセスである。研究者たちは17β-HSD2の立体構造を理解しようと努めており、それは酵素の活性部位と触媒機構についての洞察を与えるからである。酵素の構造を原子レベルで可視化するために、X線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡などの技術が用いられる。このような構造的知識をもとに、医薬品化学者は17β-HSD2の活性部位に結合したり、コンフォメーションを変化させたりして、17β-HSD2と相互作用できるさまざまな化合物を設計・合成する。これらの阻害剤は、最も高い結合親和性と阻害効力を持つ分子を同定するために、広範な試験と最適化が行われる。計算モデリングは、異なる化学構造が17β-HSD2とどのように相互作用するかを予測し、潜在的阻害剤の設計を導く上で重要な役割を果たしている。さらに研究者たちは、17β-HSD2阻害剤の物理化学的特性を考慮し、実験室での研究への適合性を確保し、ホルモン代謝や関連プロセスの理解への応用の可能性を検討する。17β-HSD2阻害剤の開発は、ステロイドホルモン代謝とその制御の理解に貢献し、この分野の研究に貴重なツールを提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはチトクロームP450酵素を阻害し、ステロイド生成を減少させる可能性があり、細胞内のステロイドレベルを変化させることにより、間接的に17β-HSD2の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
トリロスタンは3β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するため、ステロイドホルモン濃度が変化し、その結果17β-HSD2の発現が阻害されると考えられる。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
アミノグルテチミドはステロイドホルモンの合成を阻害し、基質の利用可能性を低下させ、それによって17β-HSD2の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
エクセメスタンはアロマターゼ阻害薬であり、エストロゲンレベルを低下させ、エストロゲン応答性組織における17β-HSD2の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールはアロマターゼを選択的に阻害し、エストロゲン合成を減少させる。この減少は、17β-HSD2の発現調節に影響するかもしれない。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリドは5α-リダクターゼを阻害し、ジヒドロテストステロン（DHT）濃度に影響を及ぼすが、これはアンドロゲン情報伝達の変化により、間接的に17β-HSD2の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
デュタステリドは、5α-還元酵素の二重阻害薬であり、DHT濃度を低下させ、アンドロゲン受容体シグナル伝達の変化を通して、17β-HSD2の発現を間接的に調節する可能性がある。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アナストロゾールは、エストロゲンの生合成を低下させるアロマターゼ阻害薬であり、ホルモンのフィードバック機構を修正することによって、17β-HSD2の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
ミフェプリストンはグルココルチコイド受容体に拮抗し、ステロイドホルモン受容体を介した制御に影響を及ぼし、17β-HSD2の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、ミネラルコルチコイドおよびアンドロゲン受容体拮抗薬として作用し、17β-HSD2の発現を制御するホルモン媒介シグナル伝達経路に変化をもたらす可能性がある。 | ||||||