1600014C10Rik阻害剤

一般的な1600014C10Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 2940 02 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、SP600125 CAS 129-56-6などがある。

1600014C10Rikによってコードされるタンパク質の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるその活性を調節する上で重要な役割を果たすことができる。例えば、WortmanninとLY294002は共にホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3K経路との相互作用はタンパク質の機能阻害につながる。PI3Kが阻害されると、1600014C10Rikによってコードされるタンパク質が関与している可能性のある活性化やシグナル伝達経路が阻害される可能性が高い。この効果は、PI3Kが細胞成長、増殖、生存などの様々な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしているためであり、それらはしばしばPI3Kの下流のシグナル伝達によって制御されている。同様に、強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、標的のスペクトルが広く、1600014C10Rikによってコードされるタンパク質がキナーゼであるか、リン酸化イベントによって制御されている場合には、その活性を抑制することができる。

さらに、ラパマイシンは、mTORを阻害することによって、1600014C10Rikによってコードされるタンパク質がmTORシグナル伝達経路内で機能する場合、そのタンパク質のダウンレギュレーションをもたらすことができる。MAPK/ERK経路では、PD0325901とU0126は共にMEK阻害剤であり、この経路で制御されるタンパク質に必要なリン酸化事象を妨げるであろう。さらに、それぞれJNKとp38 MAPKの特異的阻害剤であるSP600125とSB203580も、JNKまたはp38 MAPKが支配するストレス応答経路に関与するタンパク質であれば、阻害につながる可能性がある。ダサチニブとPP2は、チロシンキナーゼ阻害剤として、多くのタンパク質の活性化と機能に不可欠なリン酸化過程を特異的に標的とする。1600014C10Rikによってコードされるタンパク質がチロシンキナーゼであるか、あるいはチロシンキナーゼによって活性化されている場合、これらの阻害剤はその活性を抑制することができる。最後に、EGFRキナーゼとRAFキナーゼをそれぞれ標的とするゲフィチニブとソラフェニブは、タンパク質がこれらの経路と相互作用するか、これらの経路の構成要素であると仮定すると、これらのキナーゼの一部であるシグナル伝達カスケードを阻害することによって、1600014C10Rikによってコードされるタンパク質の活性を調節することができる。