1110002N22Rik阻害剤

一般的な1110002N22Rik阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

1110002N22Rikタンパク質の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に不可欠な特定のシグナル伝達経路を阻害することによって作用する。LY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を標的とする2つのそのような阻害剤である。LY294002はPI3Kを阻害することにより、タンパク質の活性に重要なAktの活性化を防ぐ。Wortmanninは、PI3Kに共有結合することで同様に作用し、PI3K/Akt経路が確実に抑制されるため、1110002N22Rikの機能は必要なAktシグナル伝達の欠如により阻害される。

もう一つの阻害剤、PD98059とU0126は、1110002N22Rikの上流にある可能性のあるMAPK/ERK経路を破壊する。これらはMEK1/2を阻害し、ERKのリン酸化と活性化を阻害する。もし1110002N22Rikが活性化のためにERKに依存しているのであれば、これらの阻害剤はその機能を妨げることになる。同様に、SB203580はp38 MAPKを特異的に標的としており、もし1110002N22Rikがp38 MAPKの下流で働くのであれば、この阻害剤はp38を介したタンパク質の活性化を停止させるであろう。もし1110002N22RikがJNKの基質であれば、SP600125によるJNKの阻害は1110002N22Rikに直接影響を与え、JNKが介在するリン酸化を停止させるであろう。1110002N22Rikの活性がmTORシグナル伝達に依存しているなら、mTORを標的とするラパマイシンも1110002N22Rikを阻害するだろう。1110002N22Rikをリン酸化する可能性のあるSrcファミリーキナーゼは、PP2とダサチニブによって阻害され、これらのキナーゼによるタンパク質の活性化を妨げる。最後に、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブのようなEGFRチロシンキナーゼ阻害剤は、EGFR/HER2シグナル伝達経路を阻害するため、1110002N22Rikがこれらの経路で活性化された場合、その機能に必要なリン酸化事象を阻害することにより、1110002N22Rikを直接阻害することになる。